減重前沿 | 國內首個口服降糖三聯藥「瑞樂唐?」獲批

前言PREFACE

2025年10月21日，國家藥品監督管理局（NMPA）官網公示恒瑞醫藥自主研發的恒格列凈瑞格列汀二甲雙胍緩釋片(I)、(II)（HR20031片，商品名：瑞樂唐?）正式獲得國家藥品監督管理局批準上市。該藥物適用于經鹽酸二甲雙胍治療血糖控制不佳的成人2型糖尿病患者，是中國首個自主研發的口服降糖三聯復方制劑。這一突破不僅為千萬糖尿病患者提供了更高效的治療選擇，更標志著我國在復雜降糖制劑研發領域躋身國際先進行列，打破了同類產品長期依賴進口的市場格局。

瑞樂唐?三機制協同的降糖新方案

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成分解析

瑞樂唐?的三款核心成分均具備“國產首個”或“經典基石”屬性，通過差異化機制實現血糖全面管控。

脯氨酸恒格列凈（SGLT2i）是我國首個自主研發的SGLT2抑制劑，通過抑制腎臟近曲小管對葡萄糖的重吸收，促使多余糖分隨尿液排出，實現“不依賴胰島素”的直接降糖。同時兼具減重、降壓及心血管保護作用，填補了國產SGLT2i在復方制劑中的應用空白。

磷酸瑞格列?。―PP-4i）是國內首個自研DPP-4抑制劑，通過抑制DPP-4酶活性，減緩胰高糖素樣肽-1（GLP-1）降解，以“葡萄糖濃度依賴”方式促進胰島素分泌、抑制胰高糖素釋放，避免傳統藥物可能引發的低血糖風險。

二甲雙胍（經典基石）是全球公認的2型糖尿病一線用藥，通過減少肝糖生成、延遲小腸葡萄糖吸收、提升外周組織胰島素敏感性，為三藥聯用奠定基礎，降低單一成分大劑量使用的副作用風險。

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臨床數據

瑞樂唐?的獲批基于三項關鍵研究的陽性結果，Ⅲ期臨床試驗（SHR3824-SP2086-MET-301）、生物等效性研究（HR20031-101）及食物影響藥代動力學研究（HR20031-102），數據充分驗證其臨床價值。

降糖效率突出：在72家中心、778例受試者參與的Ⅲ期試驗中，三聯高劑量組（恒格列凈10mg+瑞格列汀100mg+二甲雙胍）治療24周后，糖化血紅蛋白（HbA1c）較基線最大降幅達1.54%，空腹血糖降低2.85mmol/L，餐后2小時血糖降低6.18mmol/L；低劑量組HbA1c降幅亦達1.51%，兩組HbA1c達標率（≤7%）分別為56.4%、57.4%，顯著優于傳統二聯方案。

對比優勢顯著：與“恒格列凈+二甲雙胍”、“瑞格列汀+二甲雙胍”二聯方案相比，瑞樂唐?可進一步降低HbA1c0.52%-0.65%，同時在減重、降壓方面展現綜合獲益，且未報告嚴重低血糖事件，不良事件發生率與二聯組接近。

用藥便利性高：生物等效性研究證實，服用瑞樂唐?與單獨服用三種單藥成分的生物利用度一致；食物對其藥代動力學無臨床意義影響，患者空腹或餐后服用均可穩定起效，且每日僅需口服一次，大幅簡化用藥流程。

中國糖尿病防治現狀

PART 02

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患病規模全球第一，控制率亟待提升

根據國際糖尿病聯盟（IDF）第11版數據，我國成人糖尿病患病率已達13.79%，患者人數約1.48億，穩居全球糖尿病第一大國。但與之相悖的是，我國2型糖尿病患者血糖控制率僅為50.1%，核心原因在于單一藥物難以長期維持血糖達標，需逐步升級至二聯、三聯治療；多藥聯用方案復雜，患者依從性差；傳統方案對體重、心血管的額外獲益有限，難以滿足“綜合管理”需求。

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市場格局升級

全球降糖藥市場中，固定劑量復方制劑因“提升依從性、降低用藥負擔”成為研發熱點，但此前國內市場長期以二聯復方為主，三聯復方制劑依賴進口。瑞樂唐?的獲批首次實現“國產三聯復方”零的突破，不僅填補了國內空白，更以“全自主研發成分”打破進口產品的價格與供應壁壘，為基層患者提供可及性更高的治療選擇。

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治療理念契合

現代糖尿病治療已從“單一控糖”轉向“早期強化+多靶點保護”，瑞樂唐?的三藥組合恰好契合這一理念。通過SGLT2i的心血管保護、DPP-4i的低血糖安全性、二甲雙胍的胰島素敏感性提升，實現“控糖+減重+護心”的多重目標，為臨床醫生提供了兼顧療效與安全性的一體化方案。

恒瑞醫藥：構建代謝疾病全病程產品矩陣

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已上市產品：從單藥到三聯的階梯覆蓋

隨著瑞樂唐?獲批，恒瑞醫藥已上市糖尿病新藥增至5款，形成“單藥-二聯-三聯”的階梯式治療布局，覆蓋患者不同治療階段需求。

單藥治療方面，磷酸瑞格列汀，國內首個自研DPP-4i，為初治患者提供國產創新選擇；

二聯治療方面，瑞格列汀二甲雙胍片(I)、(II)（商品名：瑞霖唐?），國內首個自研DPP-4i+二甲雙胍固定復方制劑，簡化二聯用藥流程；

三聯治療方面，瑞樂唐?，針對二聯治療不佳患者，實現一步到位的三機制協同。

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前沿管線：聚焦GLP-1等熱門靶點

除傳統口服降糖藥外，恒瑞已將研發重心轉向全球炙手可熱的GLP-1類靶點，并覆蓋注射、口服等多元劑型，旨在與國際明星產品直接競爭。

值得關注的是，HRS9531與HRS-4729已以“潛在交易總額60億美元”授權美國Kailera公司，成為恒瑞創新藥國際化的重要突破；HRS-7535則攻克了口服GLP-1的安全性難題，為“便捷降糖”提供新可能。

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國際化布局：推動創新成果全球落地

恒瑞醫藥通過“對外授權+國際臨床試驗”雙路徑，加速代謝領域創新藥的全球布局。

對外合作方面，與默克、默沙東、GSK等國際藥企合作，將卡瑞利珠單抗、吡咯替尼、GLP-1類產品等授權海外，累計交易總額超200億美元；

國際臨床方面，在全球啟動超20項海外臨床試驗，5款創新藥獲美國孤兒藥認定，4款獲FDA快速通道資格；

學術影響力方面，2025年10月首次以展臺形式亮相歐洲腫瘤內科學會（ESMO）年會，發布46項研究成果（含代謝領域管線數據），提升國際認可度。

研發實力支撐代謝領域持續突破

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研發投入：高強度投入奠定創新基礎

2025年前三季度，恒瑞醫藥研發費用達49.45億元，占營業收入比重超21%，累計研發投入已突破500億元。這一投入強度遠超國內行業平均水平，為代謝領域的復雜制劑研發、前沿靶點探索提供了資金保障。

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創新成果：多領域1類新藥密集獲批

截至2025年三季度，恒瑞已在中國獲批24款1類創新藥、5款2類新藥，覆蓋腫瘤、代謝、心血管、免疫等多個治療領域。僅2025年前三季度，就有“中國首個自主研發EZH2抑制劑澤美妥司他片”等多個創新藥獲批，展現了“多領域、梯隊化”的創新能力。

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臨床推進：高效轉化研發成果

2025年前三季度，恒瑞醫藥新藥上市申請（NDA）獲受理累計13項，新增48個臨床試驗批件，4款產品納入突破性治療品種。目前，公司有100多個自主創新產品處于臨床開發階段，超400項臨床試驗在國內外同步開展，確保研發管線“不斷檔、高質量”。

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重塑代謝治療未來

瑞樂唐?的獲批，是恒瑞醫藥在代謝領域“十年磨一劍”的成果，更是我國醫藥創新從“跟跑”向“領跑”轉變的縮影。從“單藥-二聯-三聯”的階梯產品，到GLP-1雙靶點、三重激動劑的前沿布局，恒瑞已構建起覆蓋“糖尿病-肥胖-代謝相關脂肪性肝病”的全疾病譜產品矩陣。

未來，隨著舒地胰島素、HRS9531、HRS-7535等管線的陸續上市，恒瑞醫藥將進一步鞏固在代謝領域的優勢，為患者提供更便捷、更高效的治療選擇。而其“高強度研發+國際化合作”的模式，也將為國內藥企在創新藥領域的發展提供可借鑒的路徑，以患者需求為核心，以技術突破為驅動，方能在全球醫藥競爭中占據一席之地，為“健康中國”建設注入更多創新力量。