降糖藥別亂吃！9類藥物作用機(jī)制+用法大盤點(diǎn)

降糖藥別亂吃！9類藥物作用機(jī)制+用法大盤點(diǎn)

糖尿病是由于胰島素絕對(duì)或相對(duì)分泌不足以及靶組織細(xì)胞對(duì)胰島素敏感性降低引起的一系列代謝紊亂，其中以高血糖為常見表征；主要包括1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病和特殊類型的糖尿病等。根據(jù)國(guó)際糖尿病聯(lián)盟第10版糖尿病地圖顯示，全球目前約有5.37億糖尿病患者，其中中國(guó)患者總?cè)藬?shù)排名第一，約為1.4億人。我國(guó)以2型糖尿病為主,約占90%。

臨床常用的口服降糖藥物主要有這幾類:雙胍類降糖藥物、磺脲類降糖藥物、格列奈類降糖藥物、噻唑烷二酮類降糖藥物、α-糖苷酶抑制劑、DPP- 4抑制劑、SGLT-2抑制劑、葡萄糖激酶激動(dòng)劑和PPAR全激動(dòng)劑。那今天主要從降糖效果和用法用量方面介紹這幾類降糖藥。

1雙胍類

臨床上使用的雙胍類藥物主要是鹽酸二甲雙胍。雙胍類藥物的主要藥理作用是通過(guò)減少肝臟葡萄糖的輸出和改善外周胰島素抵抗來(lái)降低血糖。國(guó)內(nèi)外糖尿病權(quán)威指南中均推薦二甲雙胍作為2型糖尿病患者控制高血糖的一線用藥和藥物聯(lián)合中的基本用藥。二甲雙胍降糖療效為HbA1c下降1.0%～1.5%，并能減輕體重。

1.1用法用量

二甲雙胍起效的最小推薦劑量為500mg/d，最佳有效劑量為2000mg/d。成人普通片可用的最大劑量為2550mg/d，緩釋劑型推薦最大劑量為2000mg/d。通常每日劑量1500～2000mg，分2～3次服用，進(jìn)餐時(shí)或餐后立即服用。

2磺脲類

磺脲類藥物屬于胰島素促泌劑,主要藥理作用是通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,增加體內(nèi)的胰島素水平而降低血糖，磺脲類藥物降糖療效為HbA1c降低1.0%～1.5%。目前我國(guó)上市的磺脲類藥物主要有格列本脲、格列齊特、格列吡嗪、格列美脲和格列喹酮。

2.1用法用量

格列本脲:開始2.5mg,一般用量為每日5～10mg,最大用量每日不超過(guò)15mg。每日3次,三餐前服。格列齊特:開始用量40～80mg,一日1～2次，維持劑量為每天80～240mg,分2～3次服用;緩釋制劑建議最大日劑量不超過(guò)120mg。格列吡嗪:起始劑量一日2.5～5mg,每日劑量超過(guò)15mg者,分2～3次餐前服用。最大日劑量不超過(guò)30mg;控、緩釋片日最大劑量為20mg。格列美脲:起始劑量為一次1mg,每日1次,于早餐前即刻或首次主餐時(shí)服用;最大劑量為每日6mg。格列喹酮:從15～30mg開始,最大日劑量為180mg;日劑量低于30mg時(shí)可于早餐前頓服,高于30mg時(shí)分3次于三餐前服用。

3格列奈類

格列奈類藥物為非磺脲類胰島素促泌劑，主要通過(guò)刺激胰島素的早時(shí)相分泌而降低餐后血糖，也有一定的降空腹血糖作用，降糖療效為HbA1c降低0.5%~1.5%。常見品種有瑞格列奈、那格列奈。

3.1用法用量

瑞格列奈：餐前0～30min服藥，起始劑量為0.5mg。最大日劑量不超過(guò)16mg。那格列奈：通常每次60～120mg，一日3次，餐前1～15min內(nèi)服用。

4噻唑烷二酮類

主要通過(guò)增加靶細(xì)胞對(duì)胰島素作用的敏感性而降低血糖，降糖療效為HbA1c下降0.7%～1.0%。臨床常用藥物有吡格列酮。

4.1用法用量

鹽酸吡格列酮服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。初始劑量為每次15mg或30mg，每日1次。最大劑量每次45mg，每日1次。

5α-糖苷酶抑制劑

通過(guò)抑制碳水化合物在小腸上部的吸收而降低餐后血糖，適用于以碳水化合物為主要食物成分的餐后血糖升高的患者。降糖療效為HbA1c降低0.5%，并能使體重下降。國(guó)內(nèi)上市的α-糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。

5.1用法用量

阿卡波糖：起始50mg一次，一日3次，與第一口飯或前幾口飯一起服用。伏格列波糖：0.2mg一次，一日3次，餐前口服。米格列醇：起始25mg，每日3次，于正餐開始時(shí)服用。

6DPP- 4抑制劑

通過(guò)抑制二肽基肽酶4而減少GLP-1在體內(nèi)的失活，使內(nèi)源性GLP-1水平升高，以葡萄糖濃度依賴的方式增加胰島素分泌，抑制胰高糖素分泌。目前在國(guó)內(nèi)上市的該類藥物有西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀和阿格列汀。降糖療效為降低HbA1c0.4%~0.9%。

6.1用法用量

西格列汀：每次100mg，每日1次。維格列汀：每次50mg，早晚各給藥一次。不推薦使用100mg以上的劑量。阿格列汀：每次25mg，每日1次。沙格列汀：每次5mg，每日1次。利格列汀：每次5mg，每日1次。

7SGLT-2抑制劑

通過(guò)抑制腎臟對(duì)葡萄糖的重吸收，降低腎糖閾，從而促進(jìn)尿葡萄糖排泄。我國(guó)上市的SGLT-2抑制劑有達(dá)格列凈、恩格列凈、卡格列凈和艾托格列凈。降糖療效為降低HbA1c0.5%～1.2%。

7.1用法用量

達(dá)格列凈：起始劑量為5mg，每日1次，晨服，不受進(jìn)食限制，劑量可增加至10mg，每日1次。恩格列凈：10mg，每日1，早晨空腹或者進(jìn)食后，劑量可增加至25mg。卡格列凈：起始劑量為100mg，每日1次，當(dāng)天第1餐前服用，最大劑量可增加至300mg，每日1次。艾托格列凈：5mg，每日1次，晨服，與食物或空腹服藥，不得同一天服用兩次。

8葡萄糖激酶激活劑

主要作用于胰島、腸道內(nèi)分泌細(xì)胞以及肝臟等葡萄糖儲(chǔ)存與輸出器官中的葡萄糖激酶，可改善T2DM患者血糖穩(wěn)態(tài)失調(diào)。目前我國(guó)上市的葡萄糖激酶激活劑有多格列艾汀，是我國(guó)自主研發(fā)。2022年12月19日，世界衛(wèi)生組織藥物統(tǒng)計(jì)方法學(xué)合作中心將多格列艾汀歸為一種新機(jī)制的降糖藥物。能夠降低患者的HbA1c水平（相較基線降幅>1%），也能有效降低餐后2h血糖，作用持久穩(wěn)定，可單獨(dú)用于T2DM患者的治療。

8.1用法用量

多格列艾汀推薦劑量為75mg，每日2次，早餐前和晚餐前1h內(nèi)服用。

9PPAR全激動(dòng)劑

過(guò)氧化物酶體增殖物激活受體（PPAR）是體內(nèi)調(diào)節(jié)糖脂能量代謝的核受體家族，包括α、γ、δ三個(gè)亞型。PPAR是調(diào)節(jié)全身能量代謝的脂質(zhì)傳感器，α、δ、γ三種亞型在人體主要代謝靶器官（肝臟、骨骼肌、脂肪）中的作用是改善胰島素抵抗，調(diào)節(jié)糖脂、能量穩(wěn)態(tài)。全球首個(gè)獲批用于治療T2DM的PPAR全激動(dòng)劑西格列他鈉，能夠顯著降低空腹血糖和餐后2小時(shí)血糖水平，降糖療效不劣于西格列汀。

9.1用法用量

西格列他鈉推薦32mg，每日一次，口服，不受進(jìn)食影響。對(duì)于需要加強(qiáng)血糖控制且耐受32mg每日一次的患者，劑量可以增加至48mg每日一次。

高血糖狀態(tài)損傷人體組織、器官，進(jìn)而致殘乃至危及生命。因此，長(zhǎng)期有效的控制血糖能預(yù)防和控制病情，可預(yù)防或延緩并發(fā)癥的發(fā)生，減少因此導(dǎo)致的死亡。降糖藥物種類繁多，新型降糖藥物也層出不窮；作用機(jī)制、用法用量各有不同，需要充分了解各類藥物作用機(jī)制和使用范圍才能充分發(fā)揮這些藥物的效果。

提醒：本文僅作為科普知識(shí)，不作為具體診療意見。治療需在正規(guī)醫(yī)療機(jī)構(gòu)和醫(yī)生指導(dǎo)下進(jìn)行。如有不妥之處，敬請(qǐng)包涵指正。