上海
芐基結構在藥物、生物活性分子和天然產物中廣泛存在，這使得芐位碳氫鍵官能化反應一直受到高度關注。這類轉化能夠直接高效地將簡單的烷基芳烴轉化為高價值的官能化衍生物。盡管目前已發展出多種方法用于引入特定官能團，但能將芐位碳氫鍵轉化為多樣化官能團的普適性策略仍然較少。在芐位 sp3 碳氫鍵官能化反應中，胺化是近年來制備保護型芐胺的重要途徑，其常見方式包括氫原子轉移或過渡金屬催化的氮賓轉移。在合成化學中，能夠構建各類碳 - 雜原子鍵與碳 - 碳鍵的碳氫鍵多樣化轉化策略具有核心意義。
近日，廈門大學徐海超團隊發展了一種芐位碳氫鍵多樣化轉化方法，將電化學碳氫鍵吡啶化與后續氨解 / 取代反應相結合，可直接合成未保護的芐胺及一系列結構多樣的芐位產物。該電化學反應在無分隔流動電解池中進行，無需氧化劑與過渡金屬催化劑，對富電子、缺電子及鹵代烷基芳烴均具有廣泛適用性。
反應的關鍵在于使用了具有合適電子效應的定制吡啶化合物，在抑制芳環上副反應的同時，能夠促進吡啶鎓中間體的氨解與親核取代。該方法的實用性通過平行微反應器連續合成得到驗證，可一次性制備超過 100 克的芐胺產物。
文獻來源：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.9433561
特別聲明：以上內容(如有圖片或視頻亦包括在內)為自媒體平臺“網易號”用戶上傳并發布，本平臺僅提供信息存儲服務。
Notice: The content above (including the pictures and videos if any) is uploaded and posted by a user of NetEase Hao, which is a social media platform and only provides information storage services.
