上海
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看懂數字，選對藥物。
撰文 | 王維波
在臨床降糖藥物使用中，降糖藥常見同一通用名藥物后綴標注羅馬數字（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ ）的現象，他們的區別體現在那里？臨床在使用時需要注意哪些問題呢？
一、工藝不同
■1.代表藥物：鹽酸二甲雙胍緩釋片（Ⅰ）/（Ⅱ）/（Ⅲ）/（Ⅳ）[1,2]
■2.臨床特點（以不同廠家的產品為例，同一通用名下后綴數字代表的工藝差異如下）：
（1）二甲雙胍緩釋片（Ⅰ）：采用傳統親水凝膠骨架緩釋工藝，以羥丙甲纖維素（HPMC）為親水凝膠骨架材料，藥物與骨架材料混合壓片，口服后遇水膨脹形成凝膠層，藥物通過擴散與凝膠溶蝕緩慢釋放。
（2）二甲雙胍緩釋片（Ⅱ）：采用單室滲透泵控釋工藝，片芯含藥物與滲透活性物質（如氯化鈉），外包半透膜并經激光打孔，依靠滲透壓差實現近恒速釋藥。
（3) 二甲雙胍緩釋片（Ⅲ）：采用微孔滲透泵控釋工藝，半透膜使用微孔膜技術，無需激光打孔，膜上分布均勻微孔，釋藥更為平穩。
（4）二甲雙胍緩釋片（Ⅳ）：采用胃漂浮型工藝，結合滲透泵控釋與胃內漂浮滯留技術，可延長胃內滯留時間，進一步平穩釋藥并改善吸收。
■3.用藥特點
二甲雙胍緩釋片（Ⅰ）可掰開調整劑量，餐后服更護胃。二甲雙胍緩釋片（Ⅱ）/（Ⅲ）須整片吞服，不能破壞膜結構，否則會瞬間釋藥。二甲雙胍緩釋片（Ⅳ）空腹整片服用才能延長胃內停留，達到平穩控糖作用。
二、質量標準不同
■1.代表藥物：格列齊特片、格列齊特片（Ⅱ）[3]
■2.臨床特點：
（1）格列齊特片：執行傳統片劑標準，檢查溶出度，體外釋放較快，臨床通常每日服藥 1～3 次。
（2）格列齊特片（Ⅱ）：執行高標準緩釋制劑標準，檢查溶出度（60min ≤50%，180min ≥75%），有關物質與含量均勻度控制更嚴格，釋放緩慢平穩，一般每日服藥1-2 次。
■3.用藥特點
格列齊特片血藥濃度波動相對較大，一般每日1～3 次，格列齊特片（Ⅱ）血藥濃度相對平穩持久，峰谷波動小，一般每日1～2 次。
三、規格不同（其中一種藥品規格不同）
■1.1代表藥物：西格列汀二甲雙胍片（I）/（II）[4,5]
■1.2臨床特點：
（1）西格列汀二甲雙胍片（Ⅰ）：每片含西格列汀50mg + 二甲雙胍500mg，適用于需聯合治療或單用二甲雙胍血糖控制不佳或需降低胃腸道不耐受者。
（2）西格列汀二甲雙胍片（Ⅱ）：每片含西格列汀 50mg + 二甲雙胍 850mg，適用于對二甲雙胍耐受良好，需提升二甲雙胍劑量的患者。
■1.3 用藥特點
兩者常規用法均為每日兩次，每次一片，餐中服藥。西格列汀二甲雙胍片（Ⅰ）里面二甲雙胍劑量小，腹脹、腹瀉、惡心風險更低，西格列汀二甲雙胍片（Ⅱ）里面二甲雙胍劑量大，不耐受者易出現胃腸道不適。
■2.1代表藥物：甘精胰島素利司那肽注射液（I）/（II）[6,7]
■2.2臨床特點：
（1）甘精胰島素利司那肽注射液（I）：300單位甘精胰島素+300μg利司那肽（1:1注射筆）：評估甘精胰島素的適當劑量，若≤10單位，起始選擇1：1注射筆。
（2）甘精胰島素利司那肽注射液（II）:300單位甘精胰島素+150μg利司那肽（2:1注射筆）：評估甘精胰島素的適當劑量，＞10單位，≤40單位，選擇2:1注射筆。
■2.3 用藥特點
兩者都是預充注射筆，于餐前1 小時內注射，每日注射一次，注射部位、操作方式一致。最好是在選定了最便于注射的一餐之后，于每日同一餐進餐前注射。
四、規格不同（兩種藥品規格均不同）
■1.代表藥物：達格列凈二甲雙胍緩釋片（I）/（II）/（III）/（IV）[8-11]
■2.臨床特點：
（1）達格列凈二甲雙胍緩釋片（I）：包括達格列凈 5 mg和鹽酸二甲雙胍 500 mg、達格列凈 10 mg和鹽酸二甲雙胍 1000 mg兩種；第一種適用于血糖輕度升高、需小劑量起始聯合治療的 2 型糖尿病患者。第二種適用于血糖顯著升高、需快速達標，且耐受良好者。
（2）達格列凈二甲雙胍緩釋片（II）：達格列凈 2.5 mg和鹽酸二甲雙胍 1000 mg；適用于已耐受二甲雙胍，需小劑量起始達格列凈的患者，可降低泌尿生殖系統感染風險。
（3）達格列凈二甲雙胍緩釋片（III）：達格列凈 5 mg和鹽酸二甲雙胍 1000 mg；適用于血糖控制不佳、需中等強度聯合治療的患者，可長期維持血糖控制，同時更好的發揮達格列凈心腎保護作用。
（4）達格列凈二甲雙胍緩釋片（IV）：達格列凈 10 mg和鹽酸二甲雙胍 500 mg。適用于二甲雙胍胃腸道反應明顯，但需要強效降糖、減重及心腎保護獲益的患者。
■3.用藥特點
四種規格均為緩釋制劑，每日1 次，早晨或晚上隨餐服用，整片吞服，均不能壓碎、切開或咀嚼。
注意事項
（1）不可自行替換：同一通用名不同羅馬數字，工藝、劑量可能不同，不能互換。
（2）復方看配比：羅馬數字對應固定劑量，應當按血糖、耐受性進行選擇。
（3）以說明書為準：因不同廠家工藝存在差異，羅馬數字定義一般不跨廠家通用。
參考文獻：
[1]饒翀, 崔麗梅, 肖新華. 二甲雙胍胃腸道不良反應及其新型緩釋制劑的臨床應用[J].中華糖尿病雜志, 2024, 16(7): 827-831.
[2]《二甲雙胍臨床應用專家共識》更新專家組. 二甲雙胍臨床應用專家共識（2023年版）[J]. 中華內科雜志, 2023, 62(6) : 619-630.
[3]《中華人民共和國藥典》2020 年版二部.
[4] 西格列汀二甲雙胍片（I）藥品說明書.
[5] 西格列汀二甲雙胍片（Ⅱ）藥品說明書.
[6] 甘精胰島素利司那肽注射液（I）藥品說明書.
[7] 甘精胰島素利司那肽注射液（II）藥品說明書.
[8] 達格列凈二甲雙胍緩釋片（I）藥品說明書.
[9] 達格列凈二甲雙胍緩釋片（II）藥品說明書.
[10] 達格列凈二甲雙胍緩釋片（III）藥品說明書.
[11] 達格列凈二甲雙胍緩釋片（IV）藥品說明書.
責任編輯丨蕾蕾
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