全球首個進入2a期臨床試驗的艾滋變構整合酶抑制劑療效顯著

紅楓灣APP：韓國生物醫藥新聞網消息，ST制藥在亞特蘭大舉行的IDWeek 2025大會上報告稱，其在研的HIV-1治療藥物——匹米特格雷韋（pirmitegravir，STP0404）在正進行的2a期臨床試驗的中期分析中，實現了病毒載量的顯著降低，并顯示出良好的安全性。

IDWeek是全球最大的傳染病會議，匯聚了專家共同探討研究和臨床實踐的最新進展。IDWeek 2025吸引了超11000名參與者，科學報告超3000場。

匹米特格雷韋是全球首個進入人體臨床試驗的基于變構整合酶抑制劑（ALLINI）機制的HIV-1治療候選藥物。

2a期研究評估了匹米特格雷韋在18至65歲HIV-1感染成年人中的抗病毒活性、安全性、耐受性和藥代動力學。

研究方法

研究將初始治療或之前極少接受抗逆轉錄病毒治療（ART）的參與者，隨機分配為接受匹米特格雷韋組、安慰劑組，每天一次，為期10天。中期分析涵蓋了來自1組和2組的16名參與者的數據，其分別接受了200毫克和400毫克劑量的藥物治療。

研究結果

① 根據分析，到第11天，匹米特格雷韋導致血漿HIV-1 RNA水平在統計學上顯著降低，平均降幅在1.191-1.552 log10拷貝/毫升之間——相當于降低了15.5-35.6倍。

美國食品藥品監督管理局（FDA）規定，HIV-1治療藥物的主要療效閾值為病毒載量至少降低0.5 log10拷貝/毫升。

② 在報告的16起治療相關不良事件（TEAEs）中，有3起可能與藥物有關，但沒有觀察到嚴重的不良事件（SAEs）、嚴重反應或治療中斷。所有不良事件都已解決或改善，表明該藥具有良好的安全性和耐受性。

③藥代動力學數據顯示，血漿濃度呈劑量依賴性增加，給藥后4.5-5.5小時達到峰值，平均半衰期為11.6-13.7小時。連續給藥10天后，未觀察到藥物明顯蓄積，或僅出現極輕微蓄積。

根據上述結果，匹米特格雷韋顯示出強大的抗病毒效力、良好的藥代動力學特征以及強大的安全性和耐受性，突顯了其作為針對新型ALLINI機制的首創療法的潛力。

臨床意義

ST表示，該候選藥物可以補充現有的ART方案，為HIV-1患者提供一種新的治療選擇。

ST計劃在2026年上半年完成試驗并獲得最終臨床研究報告，3組（600毫克）的參與者招募正在進行中。

ST與韓國化學技術研究所（KRICT）在2014至2016年開展聯合研究項目后，啟動了匹米特格雷韋的研發工作。此后，ST獲得了該藥物的全部知識產權和獨家全球開發權，自此獨立主導其臨床前和臨床開發。