上海
1月4日，勤浩醫(yī)藥宣布，公司申報的1類新藥MAT2A抑制劑GH31臨床試驗申請已經(jīng)通過中國國家藥品監(jiān)督管理局（NMPA）審評，擬開發(fā)治療MTAP缺失的晚期實體瘤。GH31美國臨床試驗申請已于十日前獲得美國FDA批準。
甲硫氨酸腺苷轉(zhuǎn)移酶2A（MAT2A）與
MTAP缺失腫瘤的合成致死關(guān)系是近年來癌癥治療研究的重要方向。
MTAP基因缺失常見于多種惡性腫瘤（在全部腫瘤患者中占比約15%），其缺失導致代謝中間產(chǎn)物MTA累積，同時阻斷甲硫氨酸補救合成途徑。MAT2A作為甲硫氨酸代謝關(guān)鍵酶，催化S-腺苷甲硫氨酸（SAM）的生成。
研究發(fā)現(xiàn)，MTAP缺失的腫瘤細胞高度依賴MAT2A維持SAM水平和組蛋白甲基化。抑制MAT2A會引發(fā)SAM耗竭，導致表觀遺傳紊亂和DNA損傷修復障礙，選擇性殺傷MTAP缺失的腫瘤細胞，而正常細胞可通過MTAP介導的補救途徑存活。因此，MAT2A抑制劑可作為
MTAP缺失腫瘤合成致死機制的靶向藥物。
勤浩醫(yī)藥新聞稿介紹，GH31為一款在研小分子候選藥物，是繼PRMT5抑制劑（GH56）后針對
MTAP缺失實體瘤的又一個合成致死類化合物。臨床前數(shù)據(jù)表明GH31不僅活性更好，透腦能力也更強，在腦部腫瘤模型中顯示了優(yōu)異的抗腫瘤效果，表明GH31有望覆蓋MTAP缺失型腦原位腫瘤以及腦轉(zhuǎn)移腫瘤，達成差異化適應癥開發(fā)。此外，該產(chǎn)品與PRMT5抑制劑（GH56）聯(lián)合用藥可起到協(xié)同作用。
參考資料：
[1]中美雙批！勤浩醫(yī)藥MAT2A抑制劑GH31臨床試驗申請獲NMPA/FDA批準.From https://mp.weixin.qq.com/s/nE631wRE9SKNPVDLyz9Oxg
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