頭對頭擊敗奧希替尼！國產 1 類新藥擬納入優先審評

1 月 6 日，CDE 官網顯示，同源康申報的 甲磺酸艾多替尼片（TY-9591 片）擬納入優先審評，用于 具有表皮生長因子受體（EGFR）外顯子 19 缺失（19DEL）或外顯子 21（L858R）置換突變，并伴有中樞神經系統（CNS）轉移的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者的一線治療。

截圖來源：CDE 官網

艾多替尼是一種氘代奧希替尼衍生物，是一種新型中樞神經系統活性的第三代EGFR-TKI，能夠強效且選擇性地抑制 EGFR 敏感突變（EGFRm+）和 T790M 耐藥突變。

在 2025 年世界肺癌大會（WCLC）上，同源康公布了艾多替尼針 EGFR 突變晚期 NSCLC 的關鍵注冊 II 期臨床試驗 ESAONA（NCT05948813）的結果。

ESAONA 是一項開放、多中心、隨機對照 II 期臨床試驗，聚焦于 EGFR 突變（L858R or 19Del）伴腦轉移的 NSCLC 患者，旨在比較艾多替尼（160 mg，每日一次）對比奧希替尼（80 mg，每日一次）在未經治療的 EGFR 敏感突變且伴腦轉移的 NSCLC 患者中的一線療效和安全性。研究主要終點包括顱內客觀緩解率（iORR），顱內無進展生存期（iPFS）。

截至 2025 年 2 月 28 日，研究共入組 257 例 EGFR 突變型 NSCLC 存在腦轉移患者。基于其中 224 例患者數據的中期分析顯示：

• 根據 RECIST 標準評估，經盲法獨立影像評估（BICR），艾多替尼組的iORR高達 92.8%，顯著優于奧希替尼組的 76.1%（P=0.0006）；

• 研究者評估 iORR 在艾多替尼組為 91.0%，亦顯著優于奧希替尼組的 75.2%（P=0.002）。

• 根據 RANO-BM 評估標準，研究者評估的艾多替尼組與奧希替尼組的確認iORR 分別為 90.1% 和 74.3%（P=0.0023）。

• 全身 ORR 呈有利趨勢（84.7% vs. 75.2%），iPFS、全身和總生存期（OS）尚未成熟。

安全性方面，艾多替尼組 ≥3 級治療相關不良事件發生率為 31.5%，奧希替尼組為 15.0%。艾多替尼組最常見的 ≥3 級不良反應包括肌酸磷酸激酶升高、QTcf 間期延長、粒細胞減少、白細胞減少等。間質性肺疾病（ILD）發生率為 6.3%，QTcf 延長發生率為 4.5%，均在可監測和處理范圍內。

值得一提的是，此前 NMPA 已將艾多替尼納入附條件上市品種，用于治療 EGFR 敏感突變 NSCLC 腦轉移患者。目前全球尚無針對 NSCLC 腦轉移適應癥的第三代 EGFR-TKIs 獲批上市，艾多替尼有望成為全球首款針對NSCLC 腦轉移患者的第三代 EGFR -TKI。

中康CMH監測數據顯示，2024年我國EGFR-TKI市場銷售規模突破200億元大關，達到204.4億元。其中，第三代EGFR-TKI貢獻了179.9億元銷售額。在EGFR-TKI賽道中市場銷售額前三名為阿斯利康的奧希替尼（Osimertinib）、豪森藥業阿美替尼（Almonertinib）、艾力斯/正大天晴的伏美替尼（Furmonertinib），三者合計占據了87.4%的市場份額。

當第三代藥物在國內市場激烈角逐之際，“耐藥性”成為奧希替尼、阿美替尼等領先者共同面臨的瓶頸。這促使行業加速投入“下一代”藥物的研發競爭如四代TKI，國內企業尤為積極，主要在研管線包括Black Diamond Therapeutics 的BDTX-1535、迪哲醫藥 DZD6008、威尚生物 WSD0922-FU等。

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