上海
含硫化合物在醫藥、農藥及功能材料領域備受關注。其中，磺酰胺被廣泛應用于各類生物活性分子與治療藥物。近年來，作為磺酰胺生物電子等排體的氧硫亞胺、二氧硫亞胺及硫亞胺類化合物，因其可調節的親脂性、氫鍵結合能力以及更優的代謝穩定性，逐漸成為藥物化學中極具潛力的藥效團。此外，這類化合物獨特的三維空間結構，能夠優化分子識別過程，提升與蛋白活性位點的結合親和力。這些研究進展表明，在藥物研發中，亟需高效、立體選擇性的合成方法，用于構建高光學純度的四價硫、六價硫藥效團。
近日，山東大學葉瀟寒團隊報道了一種銅催化、基于氨基自由基轉移脫硼路徑的硫代酰胺不對稱 S - 烷基化反應。該反應條件溫和，可高產率、高對映選擇性地得到手性硫亞胺產物。研究發現，帶有橋聯 CH?結構的可異構雙噁唑啉配體，是實現銅催化自由基接力偶聯反應高活性與高立體選擇性的關鍵。
該方法為構建帶有脂肪族取代基的高光學純度四價硫骨架提供了通用策略，在藥物化學中展現出重要的應用潛力。
https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.6304086
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