11月24日,綠葉制藥宣布,其自主研發的新一代5-羥色胺2A型受體(5-HT2AR)反向激動劑和5-羥色胺2C型受體(5-HT2CR)拮抗劑LY03017已獲得美國FDA許可開展臨床試驗。LY03017擬用于治療阿爾茨海默病精神病性障礙、帕金森病精神病性障礙、精神分裂癥陰性癥狀。FDA本次豁免了其1期臨床試驗中單次給藥劑量遞增(SAD)試驗環節,該藥物后續可直接啟動多次給藥劑量遞增(MAD)以及后續的臨床試驗。
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LY03017基于綠葉制藥的新分子實體/新治療實體技術平臺開發,是該公司又一款在中國和美國同步開發的中樞神經系統(CNS)治療領域創新藥。目前,LY03017也在中國處于1期臨床階段。
LY03017是新一代靶向5-HT2AR和5-HT2CR的雙靶點創新藥,其通過5-HT2AR受體反向激動作用及5-HT2C受體拮抗作用,抑制腹側紋狀體多巴胺釋放,促進前額葉皮層多巴胺釋放,有潛力治療PDP及ADP患者的幻覺及妄想并可改善NSS。臨床前研究顯示:LY03017的體內外藥效活性、組織分布、心臟安全性均顯著優于同目標適應癥的已上市和在研藥物。
參考資料:
[1]綠葉制藥新一代5-HT2AR反向激動劑/5-HT2CR拮抗劑LY03017在美國獲準開展臨床試驗.From https://mp.weixin.qq.com/s/k8DJJsA3vlitbRTN03ok5A
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