上海
1月19日，德昇濟(jì)醫(yī)藥（D3 Bio）宣布美國FDA已批準(zhǔn)其兩項新藥臨床試驗申請（IND）：
D3S-003——KRAS G12D抑制劑 —— 獲批后將啟動1期首次人體（first-in-human）臨床試驗。
一項2期臨床試驗：評估D3S-001（elisrasib）（公司新一代KRAS G12C抑制劑）與 D3S-002（選擇性口服ERK1/2抑制劑）的聯(lián)合用藥。
D3S-003為口服生物利用度良好的、等位基因特異性KRAS G12D抑制劑，可同時作用于KRAS的GDP結(jié)合（OFF）與GTP結(jié)合（ON）兩種構(gòu)象。該項目旨在拓展 D3 Bio 多等位基因
KRAS產(chǎn)品布局，為KRAS驅(qū)動型腫瘤復(fù)雜且不斷演進(jìn)的治療格局提供新的解決方案。 臨床前數(shù)據(jù)顯示，D3S-003表現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤活性、良好的類藥性特征以及具有前景的安全窗口。獲得FDA IND批準(zhǔn)后，德昇濟(jì)醫(yī)藥將推進(jìn)D3S-003在攜帶
KRAS G12D突變的晚期實體瘤患者中開展1期首次人體研究。
Elisrasib是一款新一代KRAS G12C抑制劑，旨在實現(xiàn)快速、充分且選擇性的靶點結(jié)合。該藥物可與KRAS G12C的GDP結(jié)合（OFF）構(gòu)象發(fā)生共價結(jié)合，從而有效阻斷核苷酸循環(huán)并抑制致癌信號通路。臨床前研究顯示其具有強(qiáng)效活性，在臨床相關(guān)暴露水平下可實現(xiàn)完全的KRAS G12C靶點占領(lǐng)，并具備中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）滲透能力。Elisrasib目前正在全球范圍內(nèi)開展2期單藥及聯(lián)合治療研究，覆蓋
KRAS G12C突變實體瘤（包括 非小細(xì)胞肺癌 、結(jié)直腸癌等）。
本次獲批的2期研究將在
KRAS G12C突變的非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者中評估D3S-001與D3S-002聯(lián)合用藥，這些患者此前已接受過KRAS G12C抑制劑的治療并出現(xiàn)疾病進(jìn)展。該試驗預(yù)計于2026年上半年啟動，將評估聯(lián)合用藥的安全性、藥代動力學(xué)以及初步療效信號，旨在建立一種合理的聯(lián)合治療策略，以應(yīng)對耐藥問題并為
KRAS驅(qū)動型腫瘤帶來更持久的臨床獲益。
D3S-002為選擇性ERK1/2抑制劑，面向聯(lián)合治療策略進(jìn)行優(yōu)化設(shè)計，通過對MAPK通路實施"縱向抑制"以增強(qiáng)療效并克服獲得性耐藥，尤其適用于既往接受過KRAS G12C抑制劑治療的腫瘤。
參考資料：
[1]德昇濟(jì)醫(yī)藥獲美國 FDA 批準(zhǔn)兩項 IND 申請，推進(jìn) D3S-003 開展 I 期臨床試驗，并啟動 Elisrasib（D3S-001）與 D3S-002 的 II 期聯(lián)合用藥臨床試驗. From https://www.prnasia.com/story/519442-1.shtml
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