廣東
導讀
含有1,2-二胺骨架的有機分子在配位化學、藥物化學以及超分子材料等領域具有廣泛應用。尤其是在藥物化學中，這類結構憑借其優異的螯合能力，能夠顯著提升抗菌和抗腫瘤藥物的生物活性。然而，現有合成方法大多依賴有毒的過渡金屬催化劑；通過炔烴直接實現雙胺化、并以高選擇性構建乙烯基二胺類化合物的策略仍較為少見，其中區域選擇性的精準控制依然是亟待解決的關鍵難題。
為解決以上問題，學院科研人員在美國化學學會有機化學專業期刊《Organic Letters》（中科院一區）發表題為《Electropositive Sulfur Activation for the Regioselective Amino-Functionalization of Alkynyl Sulfonium Salts》的研究論文(2026, asap, DOI：10.1021/acs.orglett.6c00838)。
作者首次采用正電性硫活化的策略，大幅提升炔烴雙胺化反應區域選擇性。該策略可在常溫常壓條件下，可以通過調控反應條件實現三唑對炔基硫鎓鹽的胺基官能團化反應。該反應操作簡便，具有良好的底物適用性和官能團耐受性，可中等至優異產率構建乙烯基三唑。控制實驗及中間體分離支持其分步反應機理。該“正電性硫活化策略”為乙烯基三唑的合成提供有效途徑，并有望拓展至張力環狀分子的精準構筑。
論文第一作者為淮北師范大學2023級化學專業碩士研究生彭程，通訊作者分別為淮北師范大學能源科學與工程學院李洪基教授、化學與化工學院鄧鴻博士、黃強博士。
論文鏈接：https://doi.org/10.1021/acs.orglett.6c00838
作者介紹：
李洪基：https://nyxy.chnu.edu.cn/szdw/szjk/js/content_132971
來源：淮北師范大學
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