20.45億元！一款AKT抑制劑完成授權

今日，來凱醫藥（Laekna Therapeutics，股票代碼：2105.HK）與齊魯制藥共同披露獨家許可協議，來凱醫藥將其核心在研產品乳腺癌候選新藥AKT抑制劑LAE002（afuresertib）的中國地區權益授權予齊魯制藥。

根據協議條款，直至首個適應癥在中國獲得新藥申請批準，來凱醫藥有權獲得最高總計人民幣5.3億元不可退還的首付款和臨床開發里程碑付款，以及最高總計人民幣20.45億元的首付款及里程碑款項。此外，來凱醫藥還有權在中國地區內未來凈銷售額收取梯度銷售分成，分成比率范圍為十余個百分點至二十余個百分點。

01.

AKT抑制劑前景明朗

當前，乳腺癌已成為全球女性健康的重要威脅，據一項基于GLOBOCAN數據庫的研究數據[1]，2022年全球女性乳腺癌新發病例達230萬例，相關死亡病例67萬例；在女性所有癌癥中，乳腺癌的發病率占比達25%，死亡占比為15.5%，均居各類癌癥首位。

未來疾病負擔將進一步加重，預計到2050年，全球女性乳腺癌新發病例將增至320萬例，死亡病例將達110萬例，較2022年分別增長38%和68%，疾病防控與新型治療手段的研發需求愈發迫切。其中HR+/HER2-型（激素受體陽性/HER2陰性）患者基數龐大且治療需求迫切。盡管在一/二線治療中，內分泌聯合CDK4/6抑制劑或化療能帶來初步獲益，但多數患者會在治療后出現耐藥，導致治療失敗，臨床亟需針對耐藥機制的新型治療方案，AKT抑制劑的出現恰好填補了這一空白。

AKT激酶作為PI3K/AKT/mTOR信號通路的核心調控節點，其三種亞型（AKT1、AKT2、AKT3）在腫瘤增殖、代謝及耐藥形成中均發揮關鍵作用。針對這一靶點的抑制劑，能精準阻斷耐藥腫瘤細胞的生存信號，為HR+/HER2-乳腺癌耐藥患者提供全新治療方向。從研發現狀來看，全球范圍內進入晚期臨床開發階段的AKT抑制劑僅有兩款，來凱醫藥的LAE002（afuresertib）是其中之一。

LAE002（afuresertib）對三種AKT亞型實現均衡強效抑制，能更全面地阻斷腫瘤細胞信號傳導，且安全性表現更優。截至 2024 年 8 月 Ib 期全球數據：LAE002在18 位 PIK3CA/AKT1/PTEN 變異的乳腺癌患者中，中位無進展生存期 (PFS)為 7.3個月。對比競品 Capivasertib，療效相當（ORR 33.3% vs 28.8%，mPFS 7.3m vs 7.3m），且 安全性上具有明顯優勢（3 級 / 整體 TEAE 更少，后者停藥率達 13%）。其針對HR+/HER2-乳腺癌的III期臨床試驗（AFFIRM-205）正按計劃推進，目標于2025年第四季度完成受試者入組，2026年向中國國家藥品監督管理局藥品審評中心（CDE）提交新藥上市申請（NDA）。

除乳腺癌外，LAE002還在轉移性去勢抵抗型前列腺癌、PD-1/PD-L1耐藥實體瘤等適應癥中開展臨床探索，進一步拓寬了應用場景。

從全球乳腺癌靶向治療市場趨勢來看，Wiseguy Reports 2025年發布的研究報告顯示，2024年全球HER2相關乳腺癌靶向藥物市場規模已達143.7億美元，預計2025年至2032年將以5.11%的年復合增長率增長，2032年市場規模將突破214億美元，其中二線及以上治療市場因耐藥患者群體擴大，增速顯著高于整體市場。隨著耐藥患者群體的持續擴大，以及AKT抑制劑在多癌種中的應用拓展，市場規模有望進一步增長。目前全球首款獲批的AKT抑制劑——阿斯利康的Capivasertib，2024年全球銷售額已達4.3億美元，其在中國市場因2025年4月才獲批，銷售額暫未充分釋放，這也印證了國內市場對AKT抑制劑的未被滿足需求，為LAE002的商業化提供了廣闊空間。

02.

創新研發與商業落地的能力互補

來凱醫藥與齊魯制藥的合作，本質是臨床階段創新藥企的研發專長與產業龍頭全產業鏈能力的精準對接。

成立于2016年的來凱醫藥，是一家以科學為驅動的臨床階段生物醫藥科技公司，核心是為全球代謝疾病、癌癥及肝纖維化患者帶來新型療法，其名稱“Laekna”在古挪威語中即寓意“治愈”。

2023年6月，來凱醫藥在香港交易所主板上市。截至2024年年底，已圍繞LAE102、LAE002（afuresertib）等核心產品啟動7項臨床試驗，構建起涵蓋19條在研管線的產品矩陣，聚焦腫瘤與代謝疾病兩大核心賽道。

在腫瘤領域，核心產品LAE002（afuresertib）是全球僅有的兩款進入晚期臨床開發階段的AKT抑制劑之一；同時布局了LAE001等臨床前候選藥物，形成多元化腫瘤管線。

代謝疾病領域，自主研發的LAE102（ActRIIA單克隆抗體）通過阻斷Activin-ActRII 通路實現肌肉再生與脂肪減少，已獲中美兩國肥胖適應癥新藥臨床試驗（IND）批準，2024年11月與禮來簽訂臨床合作協議加速全球開發；此外，LAE103（ActRIIB選擇性抗體）、LAE123（ActRIIA/IIB雙靶點抑制劑）等產品進一步挖掘ActRII受體靶點價值，覆蓋肌肉相關疾病等適應癥。

而作為中國領先的垂直整合制藥公司，齊魯制藥則構建了從研發、生產到銷售的全產業鏈體系，2024年位列中國醫藥行業前三。

齊魯制藥在全球擁有12家子公司、11個國內制造基地和36000多名員工，產品出口至100多個國家和地區，累計推出300多款產品，其中55款以上為中國率先推出。

在管線布局上，齊魯制藥形成了200多種仿制藥、20多種生物仿制藥和80多種創新產品的多元化組合，既具備成熟的規模化生產能力，又通過持續加碼創新藥布局鞏固行業地位。其核心優勢在于深度覆蓋的商業網絡、成熟高效的供應鏈體系和卓越的市場準入能力，產品已廣泛觸達全國各級醫療機構，為創新藥的快速商業化提供了堅實基礎。

一方是優質管線與技術平臺的典型Biotech代表，另一方是行業頂尖的生產制造與商業化平臺，雙方的合作也為未來的產品提供了強大保障。

03.

行業趨勢下的理性選擇

此次合作是行業階段、政策導向與企業戰略需求的三重共振結果。

行業層面，AKT抑制劑作為PI3K/AKT/mTOR通路的重要靶點，長期被視為腫瘤治療的潛力方向。阿斯利康的capivasertib是目前唯一獲批上市的同類藥物，其余企業的候選分子大多仍處于I/II期臨床階段，尚未形成成熟商業化格局。盡管研發難度較高，但這一通路在乳腺癌、前列腺癌等領域展現出良好信號，使其依然是跨國藥企與本土企業關注的重點方向。對創新藥企而言，選擇合作切入未成熟賽道，是一種平衡風險與前瞻布局的理性策略。

政策層面，監管優化與產業導向為這類合作提供了制度支撐。國家藥監局（NMPA）與藥審中心（CDE）持續推進審評審批改革，推出優先審評、附條件批準等機制，并在2024年7月發布《優化創新藥臨床試驗審評審批試點工作方案》，設立 30 個工作日臨床試驗申請審評審批通道，同時后續通過政策公告明確支持國際多中心臨床試驗，鼓勵創新藥研發中的跨機構協作。政策端加速審評+鼓勵協作的信號，為企業通過授權、合作共享研發資源、降低單項風險提供了現實通道。

從更宏觀的視角看，中國創新藥行業正從規模擴張邁向質量協同。在研發成本上升、資本趨穩的背景下，通過區域授權與合作共研實現資源優化配置，已成為行業共識。此次來凱醫藥與齊魯制藥的攜手，既是對未成熟靶點的長期押注，也體現出中國藥企在復雜產業周期中愈發成熟的合作邏輯——以理性判斷錨定潛力賽道，以協同互補降低創新風險，最終實現創新價值與商業化落地的雙向兼顧。

參考文獻：

[1]Kim, J., Harper, A., McCormack, V. et al. Global patterns and trends in breast cancer incidence and mortality across 185 countries. Nat Med 31, 1154–1162 (2025). https://doi.org/10.1038/s41591-025-03502-3

*封面來源：123rf

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