藥品分類:西藥
適應癥
☆ 十二指腸潰瘍。
☆ 反流性食管炎。
☆ 與適當的抗生素聯用以根除幽門螺旋桿菌。
作用機制
凱普拉生屬于鉀離子競爭性酸阻滯劑(P-CAB),通過特異性、可逆性結合胃壁細胞上的 H+/K+-ATP 酶(胃酸分泌的關鍵酶),直接阻斷胃酸生成的最后環(huán)節(jié),從源頭抑制胃酸分泌。與傳統(tǒng)質子泵抑制劑相比,其具有三大優(yōu)勢:
1、起效更快:無需在酸性環(huán)境中激活,服藥后 1 小時內即可顯著降低胃內酸度,快速緩解燒心、反酸癥狀;
2、抑酸更強更持久:對 H+/K+-ATP 酶的抑制作用更徹底,能 24 小時穩(wěn)定控制胃內 pH 值,減少夜間酸突破(反流性食管炎患者常見的癥狀加重誘因);
3、作用可逆:停藥后胃酸分泌功能恢復較快,減少長期用藥對胃內正常生理環(huán)境的影響,尤其適合需短期強化抑酸或按需治療的患者。
用法用量
本品需整片吞服,不可咀嚼或壓碎。由于高脂飲食對本品有一定的影響,所以本品最好早餐前服用。
☆ 十二指腸潰瘍:成人每日1次,每次20mg,連續(xù)治療6周;
☆ 反流性食管炎:成人每日1次,每次20mg,連續(xù)治療8周。
☆ 本品現有數據不支持使用8周以上。
☆ 與適當的抗生素聯用以根除幽門螺桿菌:凱普拉生20mg,每日2次,通常與阿莫西林1000mg、克拉霉素500mg和枸櫞酸鉍鉀240mg(按氧化鉍計)每日2次聯用14天。
注意事項
為確保用藥安全有效,使用凱普拉生期間需重點關注以下事項:
1、排除惡性腫瘤:本品可能掩蓋胃惡性腫瘤的癥狀(如胃痛、黑便),開始用藥前應先通過胃鏡等檢查排除胃癌等惡性疾病,避免延誤診斷。
2、肝功能監(jiān)測:臨床試驗中報告肝功能異常,多發(fā)生在治療初期;用藥期間需密切觀察乏力、黃疸、尿色加深等癥狀,定期檢查肝功能(ALT、AST、膽紅素),異常時及時停藥并處理。
3、胃腸道感染風險:抑酸治療可能增加沙門氏菌、彎曲桿菌、艱難梭菌感染風險,若出現持續(xù)性腹瀉、腹痛,應排查感染并停藥處理。
4、營養(yǎng)吸收影響:長期(≥3 年)用藥可能導致維生素 B12 吸收障礙,需定期監(jiān)測血清維生素 B12 水平,必要時補充。
5、低鎂血癥風險:預期長期用藥或合并使用利尿劑、地高辛的患者,需定期監(jiān)測血鎂濃度,低鎂時補充鎂劑并考慮停藥。
6、胃息肉風險:臨床試驗中觀察到良性胃息肉(發(fā)生率約 2.5%),長期用藥需定期胃鏡檢查。
7、用藥療程限制:現有數據不支持反流性食管炎治療超過 8 周、十二指腸潰瘍治療超過 6 周,不可自行延長療程。
藥物相互作用
☆ 避免與吸收依賴胃內 pH 值的藥物同服(如某些抗生素、抗真菌藥),可能降低后者療效。
☆ 與地高辛、甲地高辛同服時,可能增加后者血藥濃度,需監(jiān)測地高辛水平。
☆ 與 CYP3A4 強抑制劑(如酮康唑)或強誘導劑(如利福平)同服時,可能改變本品血藥濃度,需醫(yī)生評估風險后調整方案。
常見不良反應
凱普拉生的不良反應多為輕至中度,多數患者可耐受,且隨著用藥時間延長(通常 1-2 周內)會逐漸減輕或消失,常見不良反應包括:
1、肝膽系統(tǒng):肝功能異常(表現為轉氨酶升高),偶見藥物誘導的肝損傷。
2、胃腸系統(tǒng):胃息肉(發(fā)生率約 2.5%,均為良性)、腹瀉,偶見便秘、腹痛、惡心,癥狀多輕微。
3、代謝及營養(yǎng)類疾病:高脂血癥、高尿酸血癥,偶見食欲障礙。
4、心臟器官疾病:心律失常、竇性心動過緩,偶見右束支阻滯、冠狀動脈疾病。
5、各類檢查異常:轉氨酶升高、尿蛋白檢出、心電圖 ST 段異常,偶見尿潛血陽性、血膽紅素升高等。
特殊人群
不同人群的生理狀況不同,用藥安全性存在差異,以下特殊人群使用凱普拉生需重點關注:
1、妊娠期及哺乳期婦女:目前本品在妊娠期女性中的安全性數據尚不充分,孕婦及計劃懷孕的女性需在醫(yī)生評估 “治療獲益>潛在風險” 后,再決定是否用藥;哺乳期女性用藥期間,藥物可能通過乳汁分泌影響嬰兒,建議暫停哺乳,待停藥后再恢復哺乳。
2、兒童用藥:未進行該項試驗且無可靠參考文獻。
3、老年患者:由于老年患者的整體生理機能(如肝腎功能)下降,因此需經過評估后方可使用本品。
4、肝腎功能不全患者:慎用
貯藏
避光,不超過30℃密封保存。
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審稿專家:廣東省第二人民醫(yī)院 副主任藥師 鄒國盛
作者:廣東省第二人民醫(yī)院 主管藥師 羅茜華
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