破解復發難治困局，穗企創新藥帶來套淋治療新希望

套細胞淋巴瘤（MCL）約占非霍奇金淋巴瘤的5%-10%，兼具侵襲性與惰性淋巴瘤的生物學特征，目前尚難以治愈。傳統化療/免疫化療后患者預后較差，復發、耐藥是臨床核心挑戰。盡管以布魯頓酪氨酸激酶（BTK）抑制劑為代表的靶向治療已改變復發/難治（R/R）性 MCL的治療格局，但對于既往接受過BTK抑制劑治療后仍進展的患者，有效治療選擇極為有限，存在顯著未滿足的臨床需求。

在近日舉行的2026年CSCO血液腫瘤學術大會上，由廣州麓鵬制藥有限公司自主研發的新型BTK抑制劑洛布替尼（研發代號：LP-168）治療復發或難治性套細胞淋巴瘤（R/R MCL）的II期臨床研究成果總結會備受關注。

臨床數據彰顯卓越潛力

為BTK抑制劑經治患者提供新選擇

洛布替尼此次的II期注冊研究（ROCK-1研究）是一項全國多中心、開放標簽的單臂研究，旨在評估洛布替尼單藥治療既往接受過共價BTK抑制劑治療后復發或難治的MCL患者的療效與安全性。研究由北京大學腫瘤醫院朱軍教授和宋玉琴教授共同牽頭，全國41家中心共同參與。

截至2025年6月5日的數據顯示，在61例療效可評估的MCL受試者中，經獨立評審委員會（IRC）評估的客觀緩解率（ORR）達到63.9%，完全緩解率（CR）為23%，中位無進展生存期（PFS）為7.39個月，中位緩解持續時間（DOR）長達16.46個月。洛布替尼在針對既往BTK抑制劑治療失敗的患者群體中，展現了顯著且持久的抗腫瘤活性，患者持續獲益。

研究者認可療效與安全性

有望改變“套淋”治療格局

中山大學腫瘤防治中心的蔡清清教授作為研究者代表，在大會上對數據進行了深度解讀。她指出，該研究入組的患者均為經過多線治療（中位治療線數為3線）、且全部為既往接受過共價BTK抑制劑治療的患者，其中超過三分之一曾接受過≥2線BTK抑制劑治療，患者基線特征提示受試者人群整體較難治、預后差。在此背景下，洛布替尼單藥能取得超過60%的緩解率，結果“非常驚艷”且“令人鼓舞”。

蔡清清教授進一步評價道：“洛布替尼作為國產創新BTK抑制劑，是首個在共價BTK抑制劑耐藥后的侵襲性MCL患者中，單藥顯示明確療效的藥物。”她強調，該藥的療效數據為這類末線、難治的患者提供了一個全新的、有價值的治療選擇。

在安全性方面，研究數據顯示洛布替尼整體安全性良好。特別值得注意的是，BTK抑制劑特別關注的不良事件如≥3級出血、≥3級感染發生率較低，研究中未觀察到房顫/房撲及第二原發惡性腫瘤的發生。因不良反應導致停藥或減量的發生率也處于低位。蔡清清教授總結認為，洛布替尼顯示出良好的安全性特征。

雙重機制鑄就“第四代”屬性

突破耐藥瓶頸獲專家關注與期待

洛布替尼之所以能在高度難治的患者中取得突破，與其獨特的藥物設計密不可分。麓鵬制藥創始人兼CEO譚芬來博士在會上闡釋了洛布替尼的雙重作用機制：當BTK蛋白的C481位點為野生型時，洛布替尼能以共價結合方式不可逆地抑制BTK；而當C481發生突變（這是導致一代、二代共價BTK抑制劑耐藥的主要機制之一）時，它又能通過非共價結合方式可逆地抑制BTK。這種“共價兼非共價”雙重抑制能力，使其能有效克服常見的耐藥突變。同時，洛布替尼能夠克服由T474和L528W等突變導致的對三代BTK抑制劑的耐藥。

正是基于這一全球首創的獨特機制，洛布替尼被與會專家認為具備了“第四代BTK抑制劑”的顯著特征。

“全球首款、目前唯一的共價兼非共價BTK抑制劑，終于在中國臨床醫生的幫助下、基于中國患者的數據，即將正式問世，這是一個特別值得驕傲和自豪的事。”北京大學腫瘤醫院朱軍教授在總結中表示道。

期待向前線及聯合治療拓展

專家呼吁持續探索更多可能

優異的II期數據增強了研究者對洛布替尼的信心，也引發了對其未來應用方向的深入探討。多位與會專家在討論環節表達了共同的期望：將治療陣線前移，并探索聯合治療方案。

有專家指出，鑒于其在后線治療中顯示的突出療效，洛布替尼值得向前推進至更早的治療線數進行研究。大連醫科大學附屬第二醫院的孫秀華教授等專家均提出，希望看到洛布替尼向一線治療領域探索的臨床試驗。同時，專家們也期待開展洛布替尼與其他作用機制藥物（如BCL-2抑制劑等）的聯合治療研究，以期能為患者帶來更深層次、更持久的緩解。

目前，麓鵬制藥已計劃開展洛布替尼對比研究者選擇的共價BTK抑制劑治療R/R MCL的III期確證性研究（PRIME研究），旨在進一步夯實其療效證據。此外，公司也已在其他B細胞淋巴瘤適應癥（如CLL/SLL、DLBCL）中布局多項臨床研究，包括與第三代BTK抑制劑匹妥布替尼對照的國際多中心III期臨床研究。

展現了該藥物廣闊的應用前景。隨著后續研究的深入推進，這款源自中國的全球創新藥，有望為更多患者帶來長期生存的新希望。

采寫：南都N視頻記者 王道斌