Sapu003 靜脈注射可將依維莫司胃腸道積累量減少 67 倍

　　加利福尼亞州圣迭戈, Dec. 06, 2025 (GLOBE NEWSWIRE) -- Sapu Nano 今日公布了最新的藥代動力學 (PK) 和組織分布研究結果，證實基于該公司 Deciparticle? 專利技術的依維莫司靜脈注射 (IV) 制劑 Sapu003 可顯著減少藥物在胃腸道的蓄積，從而解決了口服依維莫司（Afinitor?）最顯著且廣為人知的局限性之一。 數據顯示，Sapu003 能提供更高的耐受性，同時保留該藥物固有的代謝特性，并能提升不同患者之間全身暴露量的一致性。

　　相較于口服給藥，靜脈注射的 Sapu003 可將胃腸道部位的依維莫司暴露量降低 67 倍

　　新的組織分布數據顯示，通過靜脈給藥的 Sapu003 消除了依維莫司口服給藥特有的胃腸道部位極端藥物蓄積現象。口服給藥后，依維莫司的藥物濃度在胃部達到血漿濃度的 2,448 倍，在小腸達到血漿濃度的 750 倍，在大腸則達到了血漿濃度的 323 倍，這證實了腸道是依維莫司口服制劑的主要暴露部位。

　　相比之下，靜脈注射的 Sapu003 在相同的胃腸道部位的藥物濃度僅為血漿濃度的 36 至 48 倍，這意味著胃部暴露量降低了 67 倍，小腸暴露量降低了 15.7 倍，而大腸暴露量則降低了 7.4 倍。

　　這些研究結果為口服依維莫司常見的胃腸道毒性 （包括口腔炎、黏膜炎、腹部不適以及腹瀉）提供了明確的機制解釋。

　　報告信息：PS4-06-05。 Sapu003：注射用依維莫司——用于 HR?/HER2? 轉移性乳腺癌的 I 期評估的藥代動力學依據。(PS4-06-05. Sapu003: Everolimus for Injection — Pharmacokinetic Rationale for Phase I Evaluation in HR?/HER2? Metastatic Breast Cancer.)

　　提升臨床藥物耐受性與增強抗腫瘤療效的潛力

　　通過繞過胃腸道，直接將藥物遞送至血液循環，Sapu003：

　　避免口服給藥引起的局部胃腸道藥物濃度過高，從而降低毒性

　　產生更穩定的全身藥物暴露量

　　增強了藥物向腫瘤相關組織的滲透

　　上述藥代動力學上的優勢進一步補充了此前報道過的療效發現：在糖酵解依賴性異種移植瘤模型中，Sapu003 實現了 97% 至 98% 的腫瘤抑制率，且其療效優于紫杉醇。

　　管理層評論

　　研發副總裁 Cynthia Lee 博士表示：“口服依維莫司面臨的主要挑戰在于，大部分藥物最終會滯留在腸道，直接導致胃腸道毒性，從而限制了其臨床應用， 這些新獲得的數據則顯示，通過靜脈注射給藥的 Sapu003 完全避免了這一問題。 通過將胃腸道蓄積量降低高達 67 倍，Sapu003 有望提供一種耐受性更好、臨床應用范圍更廣的依維莫司。”

　　關于 Sapu003

　　Sapu003 是采用 Sapu Nano 專有 Deciparticle? 技術研發的新型靜脈注射用依維莫司納米顆粒制劑。 該制劑旨在解決口服依維莫司存在的低生物利用度、腸道毒性以及患者藥物暴露量差異過大等問題，同時實現可靠、可預測的每周靜脈給藥。

　　關于 Deciparticle? 平臺

　　Deciparticle? 平臺是一項專有的納米技術，旨在通過精心設計將疏水性分子包裹為均勻的、小于 20 納米尺寸的納米顆粒，用于靜脈給藥。 該平臺可改善系統暴露量、減少胃腸道藥物積累，并支持精準遞送，同時保持了臨床規模的可制造性。

　　關于 Sapu Nano

　　Sapu Nano 是一家臨床階段生物技術公司，專注于開發 Deciparticle? 納米藥物療法，旨在優化疏水性抗腫瘤藥物及肽類療法藥物的體內遞送。 公司擁有一體化 ISO-5 cGMP 生產設施，可支持從制劑研發快速轉化為臨床試驗供藥。