【里程碑】30分鐘起效、維持10小時！全球首款“雙藥復方”老花滴眼液上市

隨著老視（俗稱“老花眼”）患者對非侵入性視力改善方案需求的持續增長，藥物性瞳孔調節逐漸成為該領域的重要研發方向。Tenpoint Therapeutics近日宣布，美國FDA已批準Yuvezzi（carbachol和brimonidine tartrate滴眼液，2.75%/0.1%），用于治療成人老花眼，成為該公司在老視治療領域的首個商業化產品。根據新聞稿，Yuvezzi是首款獲FDA批準用于治療老花眼的雙藥復方滴眼液。Yuvezzi采用每日一次給藥方案，可在用藥30分鐘后產生縮瞳作用并持續10小時，從而改善近視力。

老花眼是因老化而逐漸喪失近距離視力，以致難以執行閱讀小字體等工作的眼病。老花癥狀通常在40歲人群中開始出現，在50歲人群中幾乎成為常態。老花眼影響全球數十億人，中國、南韓及東南亞患者數目約達6億，亞太地區目前并無認可的老花眼矯正療法。事實上，矯正近距離視力最常見的方法是佩戴閱讀眼鏡。然而，許多人認為佩戴眼鏡造成不便，或因不美觀而選擇不佩戴眼鏡。

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“雙藥復方”，1+1>2的“針孔效應”

Yuvezzi是一款固定劑量復方滴眼液，由兩種作用機制互補的活性成分組成：卡巴膽堿（carbachol）和酒石酸溴莫尼定（brimonidine tartrate）。該產品為等滲、無菌、澄清的黃綠色溶液，采用單劑量滴眼設計，用于眼局部給藥。

Yuvezzi主要亮點介紹，包含給藥頻次、藥效時間等

其中，卡巴膽堿化學名為2-氨甲酰氧乙基（三甲基）氯化銨。分子量為182.65 g/mol，分子式為C?H??ClN?O?。分子結構如下：

酒石酸溴莫尼定化學名為5-溴-N-(4,5-二氫-1H-咪唑-2-基）-6-喹喔啉胺L-酒石酸鹽。分子量為442.226 g/mol，分子式為C??H??BrN?O?。分子結構如下：

從藥理學角度看，Yuvezzi的治療理念并非通過改變晶狀體屈光力，而是通過可控的瞳孔收縮產生“針孔效應”，從而提高近距離視敏度并增加景深。這一策略在老視治療中被認為能夠在改善近視力的同時，最大限度降低對遠視力的影響。

在這一機制中，卡巴膽堿作為膽堿能受體激動劑，可直接誘導虹膜括約肌和睫狀肌收縮，促使瞳孔縮??；酒石酸溴莫尼定則是一種α－腎上腺素能受體激動劑，通過抑制虹膜開大肌收縮并調節睫狀肌張力，增強瞳孔收縮的選擇性和穩定性。兩種成分協同作用，使瞳孔縮小更加平衡、持久，也有助于延長卡巴膽堿在前房中的作用時間。

在制劑層面，每毫升Yuvezzi含卡巴膽堿2.75%（27.5 mg/mL）和酒石酸溴莫尼定0.1%（1 mg/mL）。制劑中還包含羥丙甲纖維素（HPMC）以改善滴眼液在眼表的滯留性，并使用磷酸鹽緩沖體系維持溶液穩定性，必要時通過鹽酸或氫氧化鈉調節pH值。

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安全性+療效+耐受性+作用時長，四維度兼顧

Yuvezzi的藥效學特征在多項III期臨床研究中得到了系統評估。研究人員采用自動化數字瞳孔測量技術，在暗視條件下對給藥前后瞳孔變化進行量化分析。在BRIO I研究中，YUVEZZI在給藥后0.5小時起至10小時內，平均瞳孔直徑縮小幅度均顯著優于兩種活性單藥；在 BRIO II研究中，Yuvezzi在給藥后0.5至8小時內的瞳孔縮小效果亦顯著優于溶媒對照，顯示出穩定且持續的藥效特征。

在全身暴露方面，Yuvezzi顯示出較低的系統吸收水平。在老視受試者中，單次雙眼各滴1滴后，僅少數受試者可檢測到可量化的血漿藥物濃度。溴莫尼定的峰濃度最高為0.066 ng/mL，達峰時間約為0.52小時；卡巴膽堿的峰濃度最高為1.02 ng/mL，達峰時間約為4.42小時，提示該復方制劑主要發揮局部作用。

已有研究顯示，溴莫尼定在血漿中的蛋白結合率約為29%，并在體內經肝臟廣泛代謝，其代謝產物主要通過尿液排泄。相比之下，卡巴膽堿的系統代謝與排泄特征尚未在人體中進行系統研究，但現有數據并未提示明顯的全身安全性風險。

在非臨床安全性方面，兩種活性成分在體內外研究中均未顯示致突變性或致染色體損傷作用。酒石酸溴莫尼定在大鼠生殖和生育力研究中，口服劑量高達1 mg/kg時，未觀察到對雌雄生育力的不良影響。Yuvezzi及卡巴膽堿尚未開展專門的生育力或致癌性研究。

Yuvezzi的臨床療效主要基于兩項III期、隨機、雙盲、對照研究。BRIO I（NCT05270863）采用交叉設計，共納入182名45-80歲老視患者，評估單次給藥效果；BRIO II（NCT05135286）為平行對照研究，共納入358名受試者。

結果顯示，在給藥后30分鐘至8小時內，Yuvezzi組中，在暗視條件下雙眼未矯正近視力（BUCNVA）較基線改善≥3行（≥15個字母），且未出現雙眼未矯正遠視力（BUCDVA）下降≥1行（≥5個字母）的受試者比例顯著高于溶媒對照組（p<0.01），支持其在改善近視力同時維持遠視力穩定性的臨床價值。

在商業化和使用層面，Yuvezzi以低密度聚乙烯（LDPE）單劑量容器形式供應，每盒包含30支單劑量滴眼液（6袋，每袋5支）。產品建議在2°C-25°C條件下儲存，使用前應避光保存；單劑量容器開封后需立即使用，剩余藥液應丟棄。

整體來看，Yuvezzi通過復方機制實現對瞳孔大小的精準調控，為老視患者提供了一種無需手術、作用可逆、起效迅速的治療選擇，也助推藥物性老視治療在機制協同和臨床可控性方面邁出了新的階段。

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“更可控瞳縮”打造差異化優勢

從行業視角看，Yuvezzi的獲批不僅是Tenpoint Therapeutics的重要里程碑，也進一步鞏固了藥物性老視治療這一細分賽道的可行性與商業潛力。與傳統以單一縮瞳機制為核心的方案不同，Yuvezzi通過膽堿能通路與α－腎上腺素能通路的協同調節，實現了對瞳孔大小和動態變化的更精細控制，這一點在其臨床研究中體現為持續時間更長、選擇性更高且對遠視力影響受控的治療特征。

從差異化角度看，Yuvezzi的核心價值主要在于更可控的縮瞳。在老視這一以功能性視覺改善為主要目標的適應癥中，療效與耐受性之間的平衡尤為關鍵。Yuvezzi通過復方設計，避免了單一膽堿能藥物可能帶來的過度瞳孔收縮及由此引發的視覺不適，為長期、重復使用提供了更合理的藥理基礎。

此外，Yuvezzi在III期研究中采用的復合終點——在顯著改善近視力的同時不犧牲遠視力，也反映出監管層面對老視治療產品評價標準的逐步成熟。這一臨床和監管路徑，可能為后續同類產品在終點設計和獲批策略上提供參考。

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中國II期臨床進行中，商業化在即

早在2022年5月，兆科眼科就與Tenpoint Therapeutics簽訂獨家許可協議，獲得Yuvezzi在中國、韓國及指定東南亞地區的開發與商業生產權；隨后，在2024年2月，雙方進一步擴大合作，將授權區域拓展至更多市場。與此同時，兆科眼科正在國內開展 Yuvezzi用于治療老花眼的Ⅱ期臨床。

2025 年 11 月 6 日，兆科眼科的韓國合作伙伴Kwangdong Pharmaceutical已在韓國提交了Yuvezzi的新藥申請，這是該產品在美國以外的首個監管申請。2025年12月8日，兆科眼科宣布與臺灣東生華制藥達成戰略合作。

而此次FDA的批準對兆科眼科而言，此次監管批準將為本公司已建立的商業化策略注入強大動力。兆科眼科當前已為Yuvezzi建立了龐大的合作網絡，涵蓋亞太地區的八家商業伙伴。此外，FDA的批準亦有助于兆科眼科加速該藥物的商業化計劃，標志著兆科眼科在全球范圍內邁出了重要一步。

關于Tenpoint Therapeutics

Tenpoint Therapeutics, Ltd.是一家全球性生物技術企業，核心業務為推動 YUVEZZI的商業化落地。該產品是全球首款，也是目前唯一一款用于治療老視的復方滴眼液。老視這一眼部病癥，僅在美國就影響近1.28 億人群，全球受累人群規模約達20億。Tenpoint Therapeutics立足臨床實際需求，與眼科專業醫療人員深度合作，致力于為衰老眼部提供創新治療方案。

除Yuvezzi外，Tenpoint Therapeutics還有在研管線TPT161和TPT005，分別針對老花眼/白內障和地理萎縮（Geographic Atrophy, GA），其中TPT161是一種多靶向NCE，有望治療并逆轉晶狀體蛋白聚集，恢復晶狀體的柔韌性和清晰度。

當前，公司還宣布已籌集2.35億美元的債務和股權資金，以支持2026年第二季度正式上市的Yuvezzi。

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