廣東
近日，南京林業(yè)大學(xué)化學(xué)工程學(xué)院蔡靈超教授課題組在國(guó)際知名期刊《Nature Communications》在線發(fā)表了題為“Photocatalytic Generation of Amidine Carbon Radicals for Aminodihydroquinoline Synthesis”的研究成果。南京林業(yè)大學(xué)化工院碩士研究生姚鑫為第一作者，張葵副教授和蔡靈超教授為通訊作者。
喹啉骨架是合成藥物分子的重要天然化學(xué)結(jié)構(gòu)之一，其衍生化反應(yīng)是當(dāng)前有機(jī)合成化學(xué)的研究重點(diǎn)。脒類(lèi)官能團(tuán)作為酰胺的電子等價(jià)體，在包括喹啉等藥物分子的結(jié)構(gòu)修飾與活性優(yōu)化中展現(xiàn)出獨(dú)特優(yōu)勢(shì)，但傳統(tǒng)的合成方法面臨反應(yīng)條件劇烈、底物適用范圍窄、區(qū)域選擇性差等瓶頸。針對(duì)以上問(wèn)題，蔡靈超課題組提出了可見(jiàn)光催化的新型脫硫策略，首次從硫脲出發(fā)高效生成“脒碳自由基”并應(yīng)用于喹啉衍生物的模塊化合成，所合成的部分二氫喹啉衍生物展示出對(duì)植物病原性真菌的抑制功效，其中林源化學(xué)品脫氫松香胺類(lèi)衍生物表現(xiàn)出對(duì)小麥赤霉菌顯著的靶向性抑制作用。
該研究可為喹啉類(lèi)藥物修飾、林源藥物合成以及森林病蟲(chóng)害防治天然藥物創(chuàng)制提供借鑒和思路。
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