有位患冠心病的老年朋友拿了一盒單硝酸異山梨酯緩釋片問華子,這個藥有12小時的藥效,是不是每天吃2次,就可以預(yù)防一整天心絞痛發(fā)作了?
華子告訴他,單硝酸異山梨酯緩釋片不能一天吃2次,否則藥效時間不僅不會疊加,還有可能“無效”。其他的硝酸酯類藥物,比如硝酸甘油片、硝酸異山梨酯片也是如此,在一天之中必須設(shè)置“無藥期”才能保持藥效的正常發(fā)揮。
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一、硝酸酯類藥物的耐藥性
硝酸酯類藥物通過增加血管內(nèi)一氧化氮(NO)的釋放,與相應(yīng)受體結(jié)合,擴張血管發(fā)揮預(yù)防、緩解心絞痛的作用。但是在連續(xù)用藥時,血管內(nèi)NO受體耗竭,敏感性下降,就會出現(xiàn)藥物療效下降,甚至完全失效的現(xiàn)象。
只有經(jīng)過一段時間的停藥后,血管受體才會重新恢復(fù)對硝酸酯類藥物的敏感性。
硝酸酯類的不同藥物,或是不同給藥途徑,均存在著交叉耐藥性。也就是說,無論是通過舌下、口服、外貼或是注射等方式,使用任何一種硝酸酯類藥物出現(xiàn)耐藥之后,再換其他的硝酸酯類藥物也仍然會耐藥。所以在用藥時,要注意硝酸酯類藥物不能連續(xù)重復(fù)給藥。
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二、使用硝酸酯需設(shè)置“無藥期”
硝酸甘油:硝酸甘油片通常只用于心絞痛急性發(fā)作時舌下含服(注意吞服無效),不用于心絞痛的日常預(yù)防。如果使用硝酸甘油貼劑,需設(shè)置8-12小時的無藥期,避免連續(xù)給藥。
硝酸異山梨酯:藥效持續(xù)時間稍長,舌下含服可用于心絞痛急性發(fā)作,但起效時間比硝酸甘油略慢;口服可以用于預(yù)防心絞痛發(fā)作,要設(shè)置8-12小時的無藥期,比如每天需3次服藥時,可以安排在6點、12點、18點服藥,避免每6小時服藥。
單硝酸異山梨酯:口服生物利用率高,藥效持續(xù)時間12小時以上,只用于心絞痛的預(yù)防,不適合用于急性發(fā)作。普通劑型每日2次,間隔8小時服藥;緩釋劑型每天用藥1次,在固定時間服用,或是遵醫(yī)囑服用。
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三、使用其他藥物度過“無藥期”
日常預(yù)防時,優(yōu)先選擇長效的硝酸酯類藥物,盡量避免頻繁使用短效藥物。不過很多人擔(dān)心,在硝酸酯類藥物的“無藥期”時發(fā)生心絞痛怎么辦?
推薦采取聯(lián)合用藥的方式,作為硝酸酯類藥物“無藥期”的補充,比如洛爾類藥物、鈣通道阻滯劑(包括地平類藥物以及維拉帕米、地爾硫卓等)、普利和沙坦等藥物,都可以用于心絞痛的預(yù)防,幫助平安度過硝酸酯的“無藥期”。
“無藥期”可以安排在活動量較少的夜間,減少心絞痛的發(fā)作概率。同時平時要注意血壓、血脂、血糖等“三高”的控制,避免過度勞累和情緒激動,也不要過飽飲食,注意預(yù)防便秘,都可以降低心肌耗氧,減少心絞痛的發(fā)作風(fēng)險。
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總結(jié)一下,硝酸酯類藥物在長期連續(xù)用藥時,容易產(chǎn)生耐藥性,導(dǎo)致藥物失效,所以日常服用時,要注意需設(shè)置8-12小時的“無藥期”,才能保證用藥有效。
藥物需在醫(yī)生指導(dǎo)下使用,對用藥有疑惑,請咨詢醫(yī)生或藥師。我是藥師華子,歡迎關(guān)注我,分享更多健康知識。
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