FDA批準全球首款DPP1抑制劑上市，復星醫藥剛拿下回報80倍的BD

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8月12日，Insmed公司宣布，美國食品藥品監督管理局（FDA）已批準首款first-in-class藥物BRINSUPRI（brensocatib，10mg和25mg片劑），用于治療成人及12歲及以上兒童的非囊性纖維化支氣管擴張癥（NCFB）。

Brensocatib是一種口服、每日一次的二肽基肽酶1（DPP1）抑制劑，屬于first-in-class藥物，通過抑制中性粒細胞中中性粒細胞絲氨酸蛋白酶的激活發揮作用——這些酶是NCFB慢性氣道炎癥的關鍵驅動因素，因此該藥能直接針對疾病根源，減少急性加重。

據了解，這是FDA批準的首個也是唯一針對該疾病的治療藥物，更是NCFBE領域的歷史性時刻，創造了三大“第一”紀錄：首個獲批的NCFBE靶向藥物、首個上市的DPP1抑制劑、首個針對中性粒細胞介導疾病的機制療。

此前業媒Evaluate將Brinsupri列為"2025年十大潛在重磅療法"之一，預測2030年銷售額可達28億美元。另有業內分析師預計，Brinsupri在NCFB的峰值銷售額可達50-66億美元。Insmed已將年定價定為8.8萬美元，并同步向歐洲、英國提交上市申請，2025年下半年還將申報日本，2026年啟動全球商業化。

2025年2月，FDA正式受理Brinsupri治療NCFBE的新藥申請（NDA），并授予優先審評資格，最終決定日期鎖定2025年8月12日。有意思的是就在FDA公布獲批結果前夕，復星醫藥卡點造勢，發布重大BD消息：
8月11日，復星醫藥宣布，復星醫藥產業與 Expedition Therapeutics 簽署許可協議，授予其小分子口服DPP-1抑制劑XH-S004 在全球（不含中國及港澳）的開發、生產及商業化權利；復星保留中國及港澳權益。
這是一場以7200 萬研發換 46億回報80倍的BD交易，而除復星醫藥之外，國內海思科、恒瑞均有布局DPP-1抑制劑在研管線。（詳見：
前頭有大藥打天下培育市場認可，后頭二三梯隊能瓜分到的市場紅利不容小覷（參考司美撬動多肽賽道），尤其是在研藥物目前的臨床試驗數據開始優于首款。第三方咨詢機構預測，全球呼吸系統及肺部疾病藥物市場規模將從2021年的1294億美元增長至2030年的1837億美元，市場空間充足。

據估計，全球有數百萬人患有NCFB。與以氣道狹窄為特征的其他呼吸系統疾病不同，支氣管擴張會導致氣道永久性擴張，使患者更難清除黏液和細菌，進而引發持續性炎癥與感染。該病的顯著特征是頻繁出現病情加重，表現為咳嗽、痰量增加、呼吸急促及疲勞等癥狀加重。

此次批準主要基于3期ASPEN研究及2期WILLOW研究的積極數據，這兩項研究均已發表于《新英格蘭醫學雜志》。在ASPEN研究中，接受10 mg或25 mg Brinsupri治療的患者，其年度病情加重發生率較安慰劑組分別降低了21.1%和19.4%。兩種劑量均達到多項與病情加重相關的次要終點，包括顯著延長出現首次病情加重所需時間，以及顯著提高整個治療期間保持無病情加重狀態患者的比例。根據第52周時，在吸入支氣管擴張劑后進行的第一秒用力呼氣量（FEV?）評估，接受25 mg劑量治療患者的肺功能下降顯著減緩。

安全性分析顯示，ASPEN研究中最常見（發生率≥2%）的不良反應包括上呼吸道感染、頭痛、皮疹、皮膚干燥、角化過度及高血壓。WILLOW研究中成人NCFB患者的安全性總體與ASPEN類似，但牙齦及牙周不良反應發生率較高。

參考來源：

[1] 新藥來了

[2] 阿度的Biotech一品塘

[3] 藥明康德

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撰寫編輯：May / 封面圖來源：網絡

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