在以前的章節(jié)當(dāng)中,筆者介紹過很多常見的降脂藥物,今天來詳細(xì)介紹一下依折麥布,這是一個(gè)已經(jīng)上市很久,也有很多仿制藥的化學(xué)藥,是非常有用的。
依折麥布是一種選擇性膽固醇吸收抑制劑,通過抑制小腸黏膜上的膽固醇轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白NPC1L1,減少腸道對(duì)膳食和膽汁中膽固醇的吸收,從而降低血漿LDL-C水平。其主要適應(yīng)證包括原發(fā)性高膽固醇血癥、純合子家族性高膽固醇血癥,或者植物甾醇血癥,常作為他汀類藥物的輔助治療或?qū)λ〔荒褪芑颊叩奶娲桨福@個(gè)在以前的章節(jié)介紹過。
藥理作用是依折麥布可降低LDL-C水平15%-25%,與他汀聯(lián)用時(shí)降脂效果更佳。此外,它還可能改善胰島素敏感性和血管炎癥,在合并糖尿病的患者中有潛在獲益。
安全性的話,依折麥布耐受性良好,嚴(yán)重不良事件罕見,如果萬一有的話,常見的副作用包括頭痛和胃腸道癥狀。與他汀聯(lián)用時(shí),橫紋肌溶解和肝酶升高風(fēng)險(xiǎn)略有增加,但總體發(fā)生率低。總體講副作用發(fā)生率是很低很低的。
請(qǐng)注意禁忌證,例如活動(dòng)性肝病、不明原因的持續(xù)轉(zhuǎn)氨酶升高、妊娠期婦女禁用;輕度肝腎功能不全者無需調(diào)整劑量,重度腎功能不全者應(yīng)減量。一般來說,這樣的人士也不會(huì)僅僅由于普通藥物來調(diào)整血脂,所以需要綜合評(píng)估。一般來說,這個(gè)藥物的兼容性比較高,也就是說適用的人群還是比較多的。
用法用量為口服,成人常用劑量為10mg/日,可在一天中任何時(shí)候服用,餐食對(duì)其吸收無顯著影響。目前的都是一天一片藥的包裝。相對(duì)來說還是比較方便的。
它主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結(jié)合,是Ⅱ相反應(yīng),之后隨著膽汁和腎臟通道排出。藥物的最終結(jié)局通俗說就是從自己的糞尿排泄掉。就算口服20mg的大劑量,一般也會(huì)也會(huì)在48小時(shí)之內(nèi)完全代謝。
依折麥布是降低LDL-C的有效藥物,尤其適用于對(duì)他汀不耐受或需進(jìn)一步降脂的患者,其安全性較高,但需注意監(jiān)測肝功能和肌肉癥狀。生活方式干預(yù)適用于所有患者,包括健康飲食、規(guī)律運(yùn)動(dòng)、戒煙限酒等。
血脂又高,又有高血壓,又怎么辦呢?對(duì)于經(jīng)全面風(fēng)險(xiǎn)分層后被歸類為具有高或極高ASCVD風(fēng)險(xiǎn)的高血壓和高膽固醇血癥患者,應(yīng)首先實(shí)施高強(qiáng)度他汀類藥物(最高耐受劑量)聯(lián)合依折麥布的固定劑量組合療法,以迅速達(dá)到推薦的LDL膽固醇目標(biāo),降低至少50%的LDL膽固醇水平。
若目標(biāo)未達(dá)成或出現(xiàn)他汀不耐受,應(yīng)迅速添加PCSK9抑制劑和/或貝邁妥酸。
如果目標(biāo)仍未達(dá)成,可考慮將貝邁妥酸添加到高強(qiáng)度他汀類藥物加依折麥布的組合中,或在初始階段與依折麥布一起考慮。此方法可能適用于低至中等風(fēng)險(xiǎn)的低LDL膽固醇血癥高血壓個(gè)體。另外提醒一下,在冬季因?yàn)楸容^寒冷,人的血管收縮,人的血壓可能也會(huì)比平時(shí)要高,所以這個(gè)時(shí)候的高血壓患者有可能需要調(diào)整用藥,請(qǐng)遵醫(yī)囑,不要擔(dān)心藥物的副作用,一般合理用藥是不會(huì)有副作用的。很多高血脂患者同時(shí)血壓也不低,所以大家一定要注意起來。
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