失眠新藥「萊博雷生」國(guó)內(nèi)已開(kāi)售，失眠患者的新選擇

在后臺(tái)，我們收到很多患者朋友的留言，字里行間滿(mǎn)是對(duì)失眠的苦惱：

失眠是全球范圍內(nèi)普遍存在的公共衛(wèi)生問(wèn)題。《2025年中國(guó)睡眠健康調(diào)查報(bào)告》指出，48.5%中國(guó)成年人正遭受入睡困難、易醒、早醒等失眠問(wèn)題的困擾。

長(zhǎng)期失眠不僅嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量及日間功能，還與焦慮、抑郁情緒障礙、心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)增加以及認(rèn)知功能下降等多種健康問(wèn)題密切相關(guān)。

對(duì)于失眠的治療，大家也是苦不堪言。目前臨床常用的傳統(tǒng)鎮(zhèn)靜催眠藥物雖能短期改善癥狀，但長(zhǎng)期應(yīng)用可能伴隨藥物依賴(lài)、耐受性增加以及次日殘留效應(yīng)（如嗜睡、認(rèn)知功能受損）等風(fēng)險(xiǎn)。因此，失眠患者亟需更為精準(zhǔn)、安全且有效的治療方案。

而創(chuàng)新藥物萊博雷生的出現(xiàn)，為打破這一治療困境提供了新的可能。

萊博雷生于2025年5月27日獲得中國(guó)國(guó)家藥監(jiān)局批準(zhǔn)上市，也是國(guó)內(nèi)首款獲批上市的雙重食欲素受體拮抗劑。此前該藥已在中國(guó)香港、日本、美國(guó)等20多個(gè)國(guó)家和地區(qū)上市。

萊博雷生有什么特別之處呢？下面，我們一起來(lái)詳細(xì)了解下~

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萊博雷生是什么藥？

要了解萊博雷生，首先要認(rèn)識(shí)一種關(guān)鍵物質(zhì)——食欲素，它是由下丘腦外側(cè)神經(jīng)元分泌的神經(jīng)肽，在睡眠與覺(jué)醒的調(diào)節(jié)中扮演著核心“開(kāi)關(guān)”角色——它能激活相關(guān)神經(jīng)元，幫助人體維持清醒狀態(tài)。

食欲素受體有兩種，分別為食欲素1型受體（OX1R）和食欲素2型受體（OX2R）。而萊博雷生就是雙重食欲素受體拮抗劑，通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合OX1R和OX2R，抑制其促覺(jué)醒作用，從而自然誘導(dǎo)睡眠，從源頭上改善睡眠調(diào)節(jié)機(jī)制，實(shí)現(xiàn)更快入眠、更好的睡眠維持及改善睡眠質(zhì)量等。

萊博雷生已在《中國(guó)成人失眠診斷與治療指南（2023版）》中得到了IA級(jí)推薦，成為失眠藥物治療領(lǐng)域的重要新靶點(diǎn)選擇。

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萊博雷生療效如何？

萊博雷生改善睡眠效率

一項(xiàng)納入1006例55歲及以上失眠患者的全球多中心隨機(jī)雙盲對(duì)照研究結(jié)果顯示，萊博雷生顯著提高了患者的睡眠效率。具體數(shù)據(jù)如下：

在治療前2晚，萊博雷生5mg 和10mg組的睡眠效率分別為 82.0% 和 84.3%，而安慰劑組為73.1%；在治療最后2晚，萊博雷生5mg和10mg組的睡眠效率分別為81.3%和82.0%，而安慰劑組為74.5%。

萊博雷生改善睡眠時(shí)間與質(zhì)量

一項(xiàng)為期12個(gè)月的全球多中心、隨機(jī)、雙盲、平行組III期研究中，受試者被隨機(jī)分配到安慰劑、萊博雷生5mg或博雷生10mg。結(jié)果顯示，主觀總睡眠時(shí)間(sTST)，在6個(gè)月時(shí)，萊博雷生5mg組的 sTST延長(zhǎng)時(shí)間為69.95分鐘，萊博雷生10mg組為74.08 分鐘。

《中國(guó)成人失眠診斷與治療指南（2023版）》也明確指出，萊博雷生可以明顯提高睡眠效率，縮短睡眠潛伏期和失眠患者的睡眠后覺(jué)醒時(shí)間。

另外，有證據(jù)表明萊博雷生對(duì)重度慢性阻塞性肺病和阻塞性睡眠呼吸暫停綜合征患者的呼吸功能無(wú)負(fù)面影響。

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萊博雷生如何使用？

萊博雷生的推薦劑量為5mg，每晚服用不得超過(guò)1次，睡前服用，且服藥后距離計(jì)劃起床時(shí)間至少應(yīng)間隔7小時(shí)。根據(jù)臨床療效和耐受性，最大推薦劑量可增至10mg。如果與食物同服或餐后立即服用，則入睡時(shí)間可能延遲。

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服用萊博雷生的注意事項(xiàng)

CYP3A抑制劑或CYP3A誘導(dǎo)劑合并用藥

• 避免萊博雷生與強(qiáng)效或中效CYP3A抑制劑（如維拉帕米、克拉霉素等）同時(shí)使用。

• 與弱效 CYP3A 抑制劑（如雷尼替丁）同時(shí)使用時(shí)，萊博雷生的最大推薦劑量為5 mg，每晚不超過(guò)1次。

• 避免萊博雷生與強(qiáng)效或中效 CYP3A 誘導(dǎo)劑（如卡馬西平、莫達(dá)非尼等）同時(shí)使用。

• 肝腎功能損害患者的注意事項(xiàng)

• 輕度、中度或重度腎功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量。

• 輕度肝功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量。

• 中度肝功能不全患者服用萊博雷生的最大推薦劑量為5mg。重度肝功能不全患者不推薦使用萊博雷生。

• 老年人用藥

臨床數(shù)據(jù)表明，老年人（≥65歲）和成年病人在安全性或有效性無(wú)明顯差異，老年患者無(wú)需調(diào)整劑量。但萊博雷生會(huì)引起困倦，患者有跌倒的風(fēng)險(xiǎn)，特別是老年人的跌倒風(fēng)險(xiǎn)較高。因此，65歲及以上的患者使用高于5mg的劑量時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

飲酒

服用萊博雷生時(shí)飲酒會(huì)對(duì)姿勢(shì)穩(wěn)定性和記憶力產(chǎn)生一定的負(fù)面影響，因此，服用萊博雷生要避免飲酒。

萊伯雷生屬于雙重食欲素受體拮抗劑，與傳統(tǒng)促眠藥物不同，其具有更好的安全性和耐受性，日間殘留效應(yīng)小，對(duì)呼吸功能和認(rèn)知功能影響小，為失眠患者提供了一種新的治療選擇。