藥品分類(lèi):西藥
適應(yīng)癥
☆ 十二指腸潰瘍。
☆ 反流性食管炎。
☆ 與適當(dāng)?shù)目股芈?lián)用以根除幽門(mén)螺旋桿菌。
作用機(jī)制
凱普拉生屬于鉀離子競(jìng)爭(zhēng)性酸阻滯劑(P-CAB),通過(guò)特異性、可逆性結(jié)合胃壁細(xì)胞上的 H+/K+-ATP 酶(胃酸分泌的關(guān)鍵酶),直接阻斷胃酸生成的最后環(huán)節(jié),從源頭抑制胃酸分泌。與傳統(tǒng)質(zhì)子泵抑制劑相比,其具有三大優(yōu)勢(shì):
1、起效更快:無(wú)需在酸性環(huán)境中激活,服藥后 1 小時(shí)內(nèi)即可顯著降低胃內(nèi)酸度,快速緩解燒心、反酸癥狀;
2、抑酸更強(qiáng)更持久:對(duì) H+/K+-ATP 酶的抑制作用更徹底,能 24 小時(shí)穩(wěn)定控制胃內(nèi) pH 值,減少夜間酸突破(反流性食管炎患者常見(jiàn)的癥狀加重誘因);
3、作用可逆:停藥后胃酸分泌功能恢復(fù)較快,減少長(zhǎng)期用藥對(duì)胃內(nèi)正常生理環(huán)境的影響,尤其適合需短期強(qiáng)化抑酸或按需治療的患者。
用法用量
本品需整片吞服,不可咀嚼或壓碎。由于高脂飲食對(duì)本品有一定的影響,所以本品最好早餐前服用。
☆ 十二指腸潰瘍:成人每日1次,每次20mg,連續(xù)治療6周;
☆ 反流性食管炎:成人每日1次,每次20mg,連續(xù)治療8周。
☆ 本品現(xiàn)有數(shù)據(jù)不支持使用8周以上。
☆ 與適當(dāng)?shù)目股芈?lián)用以根除幽門(mén)螺桿菌:凱普拉生20mg,每日2次,通常與阿莫西林1000mg、克拉霉素500mg和枸櫞酸鉍鉀240mg(按氧化鉍計(jì))每日2次聯(lián)用14天。
注意事項(xiàng)
為確保用藥安全有效,使用凱普拉生期間需重點(diǎn)關(guān)注以下事項(xiàng):
1、排除惡性腫瘤:本品可能掩蓋胃惡性腫瘤的癥狀(如胃痛、黑便),開(kāi)始用藥前應(yīng)先通過(guò)胃鏡等檢查排除胃癌等惡性疾病,避免延誤診斷。
2、肝功能監(jiān)測(cè):臨床試驗(yàn)中報(bào)告肝功能異常,多發(fā)生在治療初期;用藥期間需密切觀察乏力、黃疸、尿色加深等癥狀,定期檢查肝功能(ALT、AST、膽紅素),異常時(shí)及時(shí)停藥并處理。
3、胃腸道感染風(fēng)險(xiǎn):抑酸治療可能增加沙門(mén)氏菌、彎曲桿菌、艱難梭菌感染風(fēng)險(xiǎn),若出現(xiàn)持續(xù)性腹瀉、腹痛,應(yīng)排查感染并停藥處理。
4、營(yíng)養(yǎng)吸收影響:長(zhǎng)期(≥3 年)用藥可能導(dǎo)致維生素 B12 吸收障礙,需定期監(jiān)測(cè)血清維生素 B12 水平,必要時(shí)補(bǔ)充。
5、低鎂血癥風(fēng)險(xiǎn):預(yù)期長(zhǎng)期用藥或合并使用利尿劑、地高辛的患者,需定期監(jiān)測(cè)血鎂濃度,低鎂時(shí)補(bǔ)充鎂劑并考慮停藥。
6、胃息肉風(fēng)險(xiǎn):臨床試驗(yàn)中觀察到良性胃息肉(發(fā)生率約 2.5%),長(zhǎng)期用藥需定期胃鏡檢查。
7、用藥療程限制:現(xiàn)有數(shù)據(jù)不支持反流性食管炎治療超過(guò) 8 周、十二指腸潰瘍治療超過(guò) 6 周,不可自行延長(zhǎng)療程。
藥物相互作用
☆ 避免與吸收依賴(lài)胃內(nèi) pH 值的藥物同服(如某些抗生素、抗真菌藥),可能降低后者療效。
☆ 與地高辛、甲地高辛同服時(shí),可能增加后者血藥濃度,需監(jiān)測(cè)地高辛水平。
☆ 與 CYP3A4 強(qiáng)抑制劑(如酮康唑)或強(qiáng)誘導(dǎo)劑(如利福平)同服時(shí),可能改變本品血藥濃度,需醫(yī)生評(píng)估風(fēng)險(xiǎn)后調(diào)整方案。
常見(jiàn)不良反應(yīng)
凱普拉生的不良反應(yīng)多為輕至中度,多數(shù)患者可耐受,且隨著用藥時(shí)間延長(zhǎng)(通常 1-2 周內(nèi))會(huì)逐漸減輕或消失,常見(jiàn)不良反應(yīng)包括:
1、肝膽系統(tǒng):肝功能異常(表現(xiàn)為轉(zhuǎn)氨酶升高),偶見(jiàn)藥物誘導(dǎo)的肝損傷。
2、胃腸系統(tǒng):胃息肉(發(fā)生率約 2.5%,均為良性)、腹瀉,偶見(jiàn)便秘、腹痛、惡心,癥狀多輕微。
3、代謝及營(yíng)養(yǎng)類(lèi)疾病:高脂血癥、高尿酸血癥,偶見(jiàn)食欲障礙。
4、心臟器官疾病:心律失常、竇性心動(dòng)過(guò)緩,偶見(jiàn)右束支阻滯、冠狀動(dòng)脈疾病。
5、各類(lèi)檢查異常:轉(zhuǎn)氨酶升高、尿蛋白檢出、心電圖 ST 段異常,偶見(jiàn)尿潛血陽(yáng)性、血膽紅素升高等。
特殊人群
不同人群的生理狀況不同,用藥安全性存在差異,以下特殊人群使用凱普拉生需重點(diǎn)關(guān)注:
1、妊娠期及哺乳期婦女:目前本品在妊娠期女性中的安全性數(shù)據(jù)尚不充分,孕婦及計(jì)劃懷孕的女性需在醫(yī)生評(píng)估 “治療獲益>潛在風(fēng)險(xiǎn)” 后,再?zèng)Q定是否用藥;哺乳期女性用藥期間,藥物可能通過(guò)乳汁分泌影響嬰兒,建議暫停哺乳,待停藥后再恢復(fù)哺乳。
2、兒童用藥:未進(jìn)行該項(xiàng)試驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
3、老年患者:由于老年患者的整體生理機(jī)能(如肝腎功能)下降,因此需經(jīng)過(guò)評(píng)估后方可使用本品。
4、肝腎功能不全患者:慎用
貯藏
避光,不超過(guò)30℃密封保存。
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審稿專(zhuān)家:廣東省第二人民醫(yī)院 副主任藥師 鄒國(guó)盛
作者:廣東省第二人民醫(yī)院 主管藥師 羅茜華
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