阿美替尼：錨定腦轉移，瞄準BIC

近期，阿美替尼第五項適應癥獲批，用于聯合培美曲塞和鉑類化療藥物一線治療具有表皮生長因子受體（EGFR）外顯子19缺失或L858R置換突變（EGFR敏感突變）的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌（NSCLC）成人患者。作為首個獲批上市的中國原研第三代EGFR-TKI，在經過六年的臨床開發追趕后，阿美替尼終于在適應癥數量和覆蓋人群廣度上追平了進口藥奧希替尼。

奧希替尼和阿美替尼適應癥中國獲批情況

這不僅是中國原研第三代靶向EGFR的酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI）臨床開發的一個關鍵里程碑，更是中國肺癌治療格局演進的重要注腳。在EGFR敏感突變NSCLC治療市場，中國靶向方案從后線治療到一線治療，從晚期拓展至局晚期乃至早期術后輔助治療，從單藥到聯合治療，中國原研的第三代EGFR-TKI在經歷窮追猛趕的六年之后，已鎖定新目標，踏上新征程。

建品牌，“執牛耳”

目前國內已有8款第三代EGFR-TKI獲批單藥或聯合一線治療晚期NSCLC，其中6款是中國原研藥。

目前，早期輔助和局部晚期不可切除NSCLC治療市場僅有奧希替尼和阿美替尼兩款三代藥獲批。相比之下，晚期NSCLC治療則是一個內卷市場，但也是“兵家必爭”之地。

此次阿美替尼獲批聯合化療（“靶化”）一線治療晚期NSCLC適應癥的一個市場意義就在于，它賦予了阿美替尼持續挑戰市場“領頭羊”奧希替尼的競爭力，同時也強化了阿美替尼在競爭激烈的晚期肺癌治療市場中的差異化定位。

然而，在適應癥數量上的對等尚不能確保阿美替尼在這場持久戰中保持長期競爭力。2017年首次獲批進入中國市場的奧希替尼通過多項全球臨床研究數據結果已在晚期肺癌治療領域建立了深厚的影響力，阿美替尼若想在這個“紅海”市場中取得領先地位，必須要建立令市場信服的同類最佳（BIC）的品牌地位。

而6年來一直在緊跟的阿美替尼也意識到，如果要實現突破，就不能僅模仿，唯有走自己的路，才有可能創新，而唯有創新才能打造強有力的品牌。同時，在一個不但“內卷”且增速放緩的市場，加強品牌識別度不但是增長的基礎，更關乎生死存亡。

注：銷售額來源于醫藥魔方PharmaBI數據庫，代表100張床位以上醫院放大數據；按滾動年計。

阿美替尼選擇的一個打造BIC品牌的切入口就是肺癌腦轉移。

發力腦轉移，創新研究設計

中樞神經系統（CNS）是EGFR突變型NSCLC患者最常見的轉移部位之一。此類患者在確診時，CNS轉移的檢出率為25%~40%，而在疾病進程中，其發生率可升高至50%。一旦出現CNS轉移，患者的生存期與生活質量則大打折扣。

第三代EGFR-TKI相比第一、二代藥物的一個巨大優勢就是透腦性好，所以控制腦轉移療效更好。但是從目前的臨床數據來看，第三代藥物單藥一線治療伴有腦轉移人群的療效仍未達理想水平。因此，腦轉移人群仍存在迫切需要解決的治療需求。

而誰能啃下這塊“硬骨頭”，誰就可以在肺癌治療領域大大加強其臨床和市場地位。顯然，這與阿美替尼打造BIC品牌的邏輯相通。

其實，阿美替尼瞄準肺癌腦轉移的這盤大棋局早已開始。七年前，上海交通大學醫學院附屬胸科醫院陸舜教授牽頭開展了阿美替尼對比第一代EGFR-TKI單藥一線治療晚期NSCLC的中國III期臨床研究（AENEAS研究）。在設計研究時，他即意識到了探索腦轉移治療療效的重要性，并做出了一個重要決定：不照搬照抄全球研究設計，而是決定按治療前患者是否存在腦轉移來做預設分層，以規避其它影響療效的因素帶來的干擾，從而得到一個更可靠的阿美替尼治療中國肺癌腦轉移人群的療效證據結果。

針對腦轉移人群的進一步數據分析顯示，中位的顱內無疾病進展生存時間達到29.0個月，在目前已公布腦轉移臨床療效數據的第三代EGFR-TKI之中最長，為阿美替尼樹立肺癌腦轉移第一品牌提供了重要臨床證據支持。

但是阿美替尼對于進一步提升腦轉移療效的探索步伐并未就此止步。

不再跟隨，探索中國方案

所有靶向藥都面臨腫瘤耐藥而導致疾病進展的臨床難題，但并非所有疾病進展都源于耐藥。在接受標準劑量TKI治療后出現顱內進展的人群中，有一部分并非完全因為耐藥，而可能是顱內藥物濃度相對不足。針對這一情況，增加藥物劑量是一種合理的應對策略。

在此背景下，國內研究者開始探索高劑量阿美替尼在一線及進展后腦轉移患者中的應用潛力。

由浙江省腫瘤醫院范云教授團隊牽頭開展的研究（ACHIEVE研究）率先在初治腦轉移人群中系統地評估了高劑量阿美替尼強化治療的潛力。研究結果顯示，當提高阿美替尼劑量至常規劑量的1.5倍（165mg）時，中位PFS為20.5個月，12個月顱內PFS率為76.8%。在全球范圍內，這是首個前瞻性探索高劑量第三代EGFR-TKI一線治療肺癌腦轉移的研究，研究結果于2025年刊登于權威期刊JAMA Oncology反映了其重要性。

而河南省腫瘤醫院王慧娟教授團隊開展的研究（ARTISTRY研究）則聚焦高劑量阿美替尼用于那些常規劑量阿美替尼治療后出現腦部腫瘤進一步進展的腦轉移患者。結果也顯示加大阿美替尼劑量可以進一步加強腦部腫瘤控制。

從Me-better分子到BIC品牌

作為后來者的幾乎所有中國原研三代EGFR-TKI在其分子設計之初就瞄準了Me-better的目標，阿美替尼也不例外。

阿美替尼在奧希替尼分子主結構的基礎上進行了創新性優化，用環丙基替代了吲哚環上的甲基，在增強入腦能力的同時，也提高了藥物對EGFR突變靶點的選擇性，降低了對野生型EGFR的脫靶抑制，從而優化了不良反應譜。臨床數據顯示，其皮疹、腹瀉、間質性肺炎等不良事件的發生率相對較低。

但分子設計只是起點，真正的價值仍需通過臨床研究和真實世界數據來驗證。

牽頭開展多項阿美替尼臨床研究的陸舜教授認為，目前國內已獲批的三代EGFR-TKI類藥物的抗腫瘤療效不相上下，但不良反應譜則各異。陸舜教授團隊正是利用了這種不良反應譜的差異，設計并開展了一項研究（ACTIVE研究），讓那些無法耐受奧希替尼毒性的患者換用阿美替尼。結果顯示，3個月轉換成功率達73.5%，轉換后的中位無疾病進展生存期為11.6個月，3年總生存率高達66.6%。

這項研究的意義在于那些無法耐受既往EGFR-TKI治療不良反應的患者，可以換用阿美替尼繼續治療，無需接受化療。同時，這項研究也從新的維度佐證了阿美替尼的安全性。陸舜教授指出，在EGFR敏感突變晚期NSCLC進入靶向藥聯合治療時代，對一線治療方案安全性和耐受性的考量將愈發重要。

總結

過去六年是中國原研第三代EGFR-TKI類藥物的黃金增長期，成功打破奧希替尼獨占格局，而且市場份額穩步提升，近乎占據半壁江山。

注：銷售額來源于醫藥魔方PharmaBI數據庫，代表100張床位以上醫院放大數據；按滾動年計。

但在市場增速放緩而競爭愈發激烈的今天和未來，從粗放的市場銷售推廣模式到以循證醫學為基礎的精細化品牌打造和打磨將決定一個藥物能在這個市場走多遠，攀多高。阿美替尼發力腦轉移，打造BIC品牌的努力就是這種思考和范式轉換的一個具體體現。

更可貴的是，在這一過程中，阿美替尼已不再跟隨，而是逐步形成了“緊扣中國未被滿足臨床需求、本土研究者深度參與”的中國研發路徑，在開創中國肺癌患者的創新治療模式的同時，也開辟增量市場，而不是尋求在存量市場中“肉搏”。

這是阿美替尼確保其未來能在激烈競爭且動態變化的第三代EGFR-TKI治療市場中實現持續增長，持續提高其市場份額所必須奠定的基礎。

審批號：HS-NP-A505A-2602-01078

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